盐酸地尔硫卓,diltiazem hydrochloride
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盐酸地尔硫卓

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发货地 河北
更新日期 2023-07-20

产品详情

中文名称:盐酸地尔硫卓英文名称:diltiazem hydrochloride
CAS:33286-22-5保存条件: 干燥通风处存放
纯度规格: 99%产品类别: 医药中间体
2023-07-20 盐酸地尔硫卓 diltiazem hydrochloride 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通风处存放 99% 医药中间体

盐酸地尔硫卓名称

中文名盐酸地尔硫卓
英文名diltiazem hydrochloride
中文别名顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐 | (+)-顺式盐酸地尔硫 | 硫氮酮
英文别名更多

 盐酸地尔硫卓生物活性

描述Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
相关类别
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 心血管疾病
体外研究苯并硫氮杂卓Ca2 +拮抗剂地尔硫卓盐酸盐与L型Ca2 +通道α1亚基中的跨膜区段IIIS6和IVS6相互作用[1]。地尔硫卓引起剂量依赖性的收缩抑制以及由α肾上腺素能受体激活和高K +去极化刺激的Ca2 +流入。地尔硫卓在抑制高钾和低浓度去甲肾上腺素(NE)引起的收缩方面大致同样有效[2]。地尔硫卓还抑制心脏线粒体中Na依赖性Ca-外流。地尔硫卓的顺式和反式形式的(+) - 光学异构体均抑制Na-Ca交换活性,具有相当的效力(IC50为10-20μM)[3]。
体内研究地尔硫卓对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生非竞争性抑制。此外,去除[Ca2 +] ex和添加地尔硫卓的平滑肌作用之间缺乏平行[2]。地尔硫卓可改善大鼠甲亢实验模型中的心脏微循环和功能。用氯沙坦地尔硫卓治疗甲状腺功能亢进大鼠(4.7±0.7%; P <0.001)可显着降低左心室纤维化区域的百分比[4]。在有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,地尔硫卓剂量依赖性地降低血压并且在静脉内施用后增加心率(0.03-1mg / kg)。口服施用地尔硫卓(100 mg / kg)也可降低SHR的血压[5]。
溶解度
体外:

2 O:33.33 mg / mL(73.91 mM;需要超声波)

储备液1 mM2.2174 mL11.0870 mL22.1739 mL5 mM0.4435 mL2.2174 mL4.4348 mL10 mM0.2217 mL1.1087 mL2.2174 mL
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESCN(C)CCN1C2=CC=CC=C2S[C@@H](C3=CC=C(OC)C=C3)[C@@H](OC(C)=O)C1=O.Cl
参考文献

[1]. Kraus RL, et al. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12.

[2]. van Breemen C, et al. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63.

[3]. Chiesi M, et al. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40.

[4]. Freitas F, et al. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40.

[5]. Sato M, et al. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106.

相关活性
小分子
硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰胆碱 | 罗红霉素 | Bay-K-8644((S)-(-)-) | 尼莫地平 | 米贝拉地尔 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林钠 | 毒胡萝卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | 盐酸雷诺嗪 | 色甘酸钠

 盐酸地尔硫卓物理化学性质

密度1.26g/cm3
沸点594.4ºC at 760mmHg
熔点212-214 °C
分子式C22H27ClN2O4S
分子量450.979
闪点313.3ºC
精确质量450.138000
PSA84.38000
LogP4.23550
外观性状无气味的白色粉末
折射率118 ° (C=1, H2O)
储存条件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

稳定性

常温常压下稳定

水溶解性soluble
计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):

2、 氢键供体数量:1

3、 氢键受体数量:5

4、 可旋转化学键数量:7

5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):59.1

7、 重原子数量:30

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:565

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:2

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:2

更多

1. 性状:无味白色结晶性粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):212-214

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,KPa):未确定

7. 折射率:118º(C=1,H2O)

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定


关键字: CAS:33286-22-5;盐酸地尔硫卓;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业,公司拥有独立的研发团队,可以开发和定制任何医药原料,拥有领先的技术团队和先进的生产设备,价格低、质量高、服务一流,
成立日期 2022-05-07 (4年) 注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体 经营模式 工厂,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
普通会员
  • 公司成立:4年
  • 注册资本:300万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人独资)
  • 主营产品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山东路桥西区滨江商务大厦
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