富马酸二甲酯,Dimethyl fumarate
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富马酸二甲酯

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发货地 河北
更新日期 2023-07-20

产品详情

中文名称:富马酸二甲酯英文名称:Dimethyl fumarate
CAS:624-49-7保存条件: 干燥通风处存放
纯度规格: 99%产品类别: 医药中间体
2023-07-20 富马酸二甲酯 Dimethyl fumarate 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通风处存放 99% 医药中间体

富马酸二甲酯名称

中文名富马酸二甲酯
英文名dimethyl fumarate
中文别名(E)-2-丁烯二酸二甲酯 | 延胡索酸二甲酯 | 防霉保鲜剂 | 霉克星1号 | 霉克星1号 | 反丁烯二酸二甲酯 | 富马酸二甲
英文别名更多

 富马酸二甲酯生物活性

描述Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
相关类别
信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
研究领域 >> 炎症/免疫
体外研究富马酸二甲酯引起短暂的氧化应激,导致转录因子核因子红细胞2相关因子2的水平和核定位增加,随后神经元细胞中谷胱甘肽合成和再循环的增加[1]。富马酸二甲酯通过减少炎性细胞因子产生(IL-12和IL-6)和MHC II类,CD80和CD86的表达来抑制树突细胞(DC)成熟。富马酸二甲酯通过减少p65核转位和磷酸化损害核因子κB(NF-κB)信号传导。富马酸二甲酯通过抑制NF-κB和ERK1 / 2-MSK1信号传导来抑制DC的成熟和随后的Th1和Th17细胞分化[2]。富马酸二甲酯抑制TNF-α诱导的大鼠心脏内皮细胞(RHEC)中NF-κB的核进入[3]。富马酸二甲酯,一种免疫调节剂和抗氧化反应的诱导剂,抑制HIV复制和神经毒素释放。富马酸二甲酯减弱CCL2诱导的单核细胞趋化性,表明富马酸二甲酯可以减少活化的单核细胞向炎症介质的CNS募集[4]。
体内研究富马酸二甲酯抑制RHEC中NF-κB的核进入并减少体内大鼠缺血和再灌注后的心肌梗塞面积[3]。富马酸二甲酯口服给药可上调Nrf2和Nrf2调节的细胞保护基因的mRNA和蛋白水平,减弱6-OHDA诱导的C57BL / 6小鼠的纹状体氧化应激和炎症[5]。
溶解度
体外:

DMSO:9.6 mg / mL(66.61 mM;需要超声波和加热)

体内:1。富马酸二甲酯(DMF)在含有0.08%甲基纤维素和10%DMSO的H2O中制备[6]。
储备液1 mM6.9382 mL34.6909 mL69.3818 mL5 mM1.3876 mL6.9382 mL13.8764 mL10 mM0.6938 mL3.4691 mL6.9382 mL
动物实验在盲法设计中,将大鼠分配到三个实验组中的一个:a)接受DMF组接受10mg / kg体重DMF(溶于DMSO 2%水溶液中),或b)接受仅接受的载体组载体(DMSO 2%在水中;溶解DMF所必需的),或c)到接受载体的阳性对照组加缺血预处理(IPC,已知减少梗塞面积)。该剂量的10mg / kg体重的DMF大致相当于人体内的耐受剂量。正如我们在体外实验中可以证实的,DMF是活性化合物,体内实验用DMF进行,但不用MHF进行。分别在缺血前(在使用异氟烷的全身麻醉下)以及缺血前立即静脉注射DMF和载体尾静脉。缺血预处理由缺血5分钟(由左冠状动脉闭塞诱导)诱导,然后再灌注5分钟(通过释放圈套诱导)诱导。成对地进行实验(除了试验实验),即平行的两个实验避免相同的组分配。建立本研究,并允许证明DMF对体内大鼠心肌梗塞面积的药效学作用。应在体外研究最终的作用方式。我们的体外实验结果以及其他实验室的结果未显示MHF对NF-κB活化的任何影响。因此,不包括实验以将MHF排除在DMF的作用模式之外。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C(OC)/C=C/C(OC)=O
参考文献

[1]. Albrecht P, et al. Effects of dimethyl fumarate on neuroprotection and immunomodulation. J Neuroinflammation. 2012 Jul 7;9:163

[2]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26.

[3]. Meili-Butz S, et al. Dimethyl fumarate, a small molecule drug for psoriasis, inhibits Nuclear Factor-kappaB and reduces myocardial infarct size in rats. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):251-8.

[4]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25.

[5]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson's disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40

[6]. Li Y, et al. Dimethyl fumarate accelerates wound healing under diabetic condition. J Mol Endocrinol. 2018 Jul 23. pii: JME-18-0102.

相关活性
小分子
ML385 | 姜黄素 | 甲基巴多索隆 | 叔丁基对苯二酚(TBHQ) | 奥马索龙 | 4-辛基衣康酸 | CDDO-Im | NK-252 | 鸦胆子苦醇 | 丹参素 | KI696 | CDDO-EA | (+)-DHMEQ | 桧木醇 | 芒果苷

 富马酸二甲酯物理化学性质

密度1.1±0.1 g/cm3
沸点193.0±0.0 °C at 760 mmHg
熔点102-106 °C(lit.)
分子式C6H8O4
分子量144.125
闪点91.1±0.0 °C
精确质量144.042252
PSA52.60000
LogP0.62
外观性状细白色结晶粉末
蒸汽压0.5±0.3 mmHg at 25°C
折射率1.435
储存条件

存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。

稳定性

远离氧化物。


关键字: cas:624-49-7;富马酸二甲酯;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业,公司拥有独立的研发团队,可以开发和定制任何医药原料,拥有领先的技术团队和先进的生产设备,价格低、质量高、服务一流,
成立日期 2022-05-07 (4年) 注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体 经营模式 工厂,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
普通会员
  • 公司成立:4年
  • 注册资本:300万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人独资)
  • 主营产品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山东路桥西区滨江商务大厦
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