AZD3514

价格	￥3843.12
包装	50mg/100mg

产品详情

英文名称:AZD3514
货号: S7040	规格: 50mg/100mg

Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，Androgen Receptor抑制剂，CAS#1240299-33-5。
更多详情请访问中国唯一官方网站： http://www.selleck.cn/products/azd3514.html

产品描述	AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，K_i为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。
靶点	Androgen Receptor
IC50	2.2 μM (K_i) ^[1]
体外研究	AZD3514结合到AR配体结合域，结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外，AZD3514作用于表达野生型（VCaP）和突变型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌细胞，抑制细胞生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外，AZD3514作用于LNCaP细胞，2-3小时内，快速降低PSA合成，且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞，抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞，也降低AR蛋白，6-8小时内看到明显效果，18-24小时达到效果。在这种条件下，下调AR的能力，可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide，后两者不降低AR蛋白水平。^[2]
体内研究	AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理，每天一次，连续7天，显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠，持续3天，表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。^[2]
临床实验
特征

温馨提示：不可用于临床治疗。

关键字： AZD3514;化学试剂

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