西洛多辛

西洛多辛用途前列腺增生治疗药物良性前列腺增生专题中文名称:西洛多辛中文同义词:2,3-二氢-1-(3-羟基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西罗多辛;2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西洛多辛(R);西洛多辛;西洛多辛,一种Α1-肾上腺素受体拮抗剂;西洛多辛A;西洛多辛原料药英文名称:Silodosin英文同义词:Silodosin-d4;Silodoxin;1H-Indole-7-carboxaMide,2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]aMino]propyl]-;1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}aMino)propyl]indoline-7-carboxaMide;KAD3213;KMD3213;Urief;SilodosinAPICAS号:160970-54-7分子式:C25H32F3N3O4分子量:495.53EINECS号:814-909-2相关类别:医药原料;医药原料药;神经信号;泌尿系统类;小分子抑制剂;KAD3213,KMD3213;Amines;Aromatics;ChiralReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;OtherAPIsMol文件:160970-54-7.mol西洛多辛性质比旋光度D25-14.0°(c=1.01inmethanol)沸点601.4±55.0°C(Predicted)密度1.249±0.06g/cm3(Predicted)酸度系数(pKa)14.85±0.10(Predicted)CAS数据库160970-54-7(CASDataBaseReference)西洛多辛用途与合成方法用途西洛多辛是一种α1a-肾上腺素受体拮抗剂。它用于治疗良性前列腺肥大。前列腺增生治疗药物西洛多辛是日本Kissei制药公司发明的一种α-肾上腺素受体拮抗剂，对于良性前列腺增生有关的排尿障碍有非常好的治疗效果。对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪和坦索罗辛高12和7.5倍，能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩；对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用，并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。与同类药物哌唑嗪和坦索罗辛相比，西洛多辛对位于前列腺和膀胱颈的α1A－受体有高度选择性，而对α1B－和α1D－受体的亲和力不明显。它阻滞这部位的α1A－受体，松弛平滑肌，导致尿流速改善和BPH症状减轻。西洛多辛对α1A－受体的选择性结合较对心血管相关的α1B－受体的选择性大，从而使对目标器官的活性化，而对血压的潜在影响最小化。良性前列腺增生良性前列腺增生(简称BPH)是男性中老年人最常见的疾病之一，以前列腺的非恶性增大为特征，它所引起的排尿梗阻性症状及刺激性症状给老年人的生活带来了极大的影响。近年来，随着我国工业化水平的日益提高，动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。在60岁或以上的老年人中有50%以上患有此症，而在85岁及以上的老年人中有90%以上者发病。其发病原因尚未阐明，一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。有人认为，老年人因垂体－促性腺激素－睾丸的作用途径减弱或因内源性变化，使睾丸退化、性机能下降、睾酮值降低、前列腺因结缔组织增多，使腺上皮改变、前列腺增大。前列腺的增大会压迫尿道，导致膀胱尿流不畅，甚至堵塞膀胱出口。在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体，该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此，通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，从而改善症状。近年来临床上分别采用5α-还原酶抑制剂及α1－肾上腺能受体(α1－AR)阻滞剂（西洛多辛），取得了较好的效果，被认为是药物治疗前列腺增生的一个重大成就。用途治疗前列腺增生症