979-32-8
中文名称
戊酸雌二醇
英文名称
Estradiol valerate
CAS
979-32-8
EINECS 编号
213-559-2
分子式
C23H32O3
MDL 编号
MFCD00056541
分子量
356.5
MOL 文件
979-32-8.mol
更新日期
2024/06/02 10:43:37
979-32-8 结构式
基本信息
中文别名
氨氯地平苯磺酸盐雌二醇戊酸酯
3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇 17-戊酸酯
戊酸雌二醇
英文别名
1,3,5(10)-ESTRATRIEN-3,17B-DIOL-17-VALERATE1,3,5(10)-ESTRATRIEN-3,17-BETA-DIOL 17-VALERATE
1,3,5(10)-ESTRATRIENE-3,17BETA-DIOL 17-PENTANOATE
1,3,5[10]-ESTRATRIENE-3,17BETA-DIOL 17-VALERATE
17B-ESTRADIOL-17-VALERATE
17B-ESTRADIOL VALERATE
17-BETA-ESTRADIOL 17-VALERATE
17BETA-ESTRADIOL VALERATE
BETA-ESTRADIOL 17-VALERATE
DIHYDROFOLLICULIN VALERATE
ESTRADIOL VALERATE
3,5(10)-triene-3,17-diol(17-beta)-estra-17-pentanoate
atladiol
b-estradiol17-valerate
deladiol
delahormoneunimatic
delestrogen
delestrogen4x
dura-estradiol
estradiol17-beta-valerate
所属类别
原料药：雌激素及孕激素类药物理化学性质
熔点144°C
沸点438.83°C (rough estimate)
密度1.1024 (rough estimate)
折射率1.4700 (estimate)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度几乎不溶于水，溶于醇。
酸度系数(pKa)10.25±0.60(Predicted)
形态neat
Merck13,3738
BRN2480357
InChIInChI=1/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18-,19-,20+,21+,23+/s3
InChIKeyRSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N
SMILESC[C@]12CC[C@]3([H])C4C=CC(O)=CC=4CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@@H]2OC(=O)CCCC |&1:1,4,15,17,21,r|
常见问题列表
用途
戊酸雌二醇为天然雌二醇的戊酸盐，具有雌激素的药理作用，能促进和调节女性生殖器管和副性征的正常发育，参与卵巢轴功能的调节。生物活性
Estradiol valerate是一种人工合成的酯，用于治疗更年期症状及激素不足。靶点
| Target | Value |
| ER |
体外研究
MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明，Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。 Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达，激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达，但不影响RNA水平的表达。
体内研究
在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数，以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性，增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。