10601-19-1

1006-94-6

68-12-2

10601-19-1

一般步骤：在冰浴冷却下，将草酰氯（0.3 mL）逐滴加入搅拌中的N,N-二甲基甲酰胺（DMF，3 mL）中。反应混合物在0℃下持续搅拌1小时。随后，将5-甲氧基吲哚（4 mmol）溶于DMF（1.5 mL）的溶液逐滴加入上述混合物中。所得混合物在室温下搅拌5小时。反应完成后，加入2 N氢氧化钠溶液（2 mL），并将混合物加热至100℃维持10分钟。反应液冷却后，用乙酸乙酯（3×50 mL）进行萃取。合并有机相，依次用水和饱和食盐水洗涤。有机层经无水硫酸钠干燥后，减压浓缩得到粗产物。粗产物通过快速柱色谱法纯化，洗脱剂为乙酸乙酯/石油醚（3:1，v/v），最终得到纯的5-甲氧基吲哚-3-甲醛。

参考文献：

[1] Organic Letters, 2013, vol. 15, # 11, p. 2636 - 2639

[2] Chinese Chemical Letters, 2010, vol. 21, # 11, p. 1307 - 1309

[3] Synthetic Communications, 1988, vol. 18, # 7, p. 671 - 674

[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 65, p. 158 - 167

[5] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1993, # 21, p. 2561 - 2566