1194044-20-6

中文名称 (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺

英文名称 LY2811376

CAS 1194044-20-6

分子式 C15H14F2N4S

分子量 320.36

MOL 文件 1194044-20-6.mol

更新日期 2025/07/01 16:19:05

1194044-20-6 结构式

基本信息物理化学性质 (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

ATG-527
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺

英文别名

CS-1893
LY2811376
LY2811376, >=98%
LY2811376 USP/EP/BP
LY 2811376
LY-2811376
(4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyriMidin-5-ylphenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-aMine
(S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyriMidin-5-yl)phenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-aMine
(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine
4H-1,3-Thiazin-2-amine, 4-[2,4-difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-, (4S)-
LY 2811376,(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyriMidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-Methyl-4H-1,3-thiazin-2-aMine

所属类别

生物化工：BACE 抑制剂

物理化学性质

沸点486.5±55.0 °C(Predicted)

密度1.42

储存条件-20°C储存

溶解度溶于二甲基亚砜

酸度系数(pKa)5.60±0.40(Predicted)

形态结晶固体

颜色White to khaki

InChIInChI=1S/C15H14F2N4S/c1-15(2-3-22-14(18)21-15)11-4-10(12(16)5-13(11)17)9-6-19-8-20-7-9/h4-8H,2-3H2,1H3,(H2,18,21)/t15-/m0/s1

InChIKeyMJQMRGWYPNIERM-HNNXBMFYSA-N

SMILESS1CC[C@](C2=CC(C3=CN=CN=C3)=C(F)C=C2F)(C)N=C1N

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	HY-10472	(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376	1194044-20-6	1 mg	569元
2025/05/22	HY-10472	(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376	1194044-20-6	10mM * 1mLin DMSO	882元
2025/05/22	HY-10472	(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376	1194044-20-6	5mg	1252元

常见问题列表

生物活性

LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。

靶点

Target	Value
BACE1	239 nM-249 nM
Aβ	~300 nM(EC50)

体外研究

LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制，对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中，EC50为~100 nM。

体内研究

在APP