1234703-40-2
中文名称
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
英文名称
LY-2608204
CAS
1234703-40-2
分子式
C28H37N3O3S3
分子量
559.81
MOL 文件
1234703-40-2.mol
更新日期
2025/01/07 01:07:30
1234703-40-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物LY2608204GLOBALAGLIATIN
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺
LY2608204 (1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺
英文别名
CS-898LY-2608204
LY-2608024
LY-2608204
LY 2608204
(1R,2S)-2-Cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]cyclopropanecarboxamide
(1R,2S)-2-cyclohexyl-1-(4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl)-N-(5-((2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)thio)thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxaMide
Cyclopropanecarboxamide, 2-cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]-, (1R,2S)-
(1R,2S)-2-Cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]cyclopropanecarboxamide LY 2608204
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.35
储存条件-20°C储存
溶解度≥28.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.2 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)8.17±0.70(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| glucokinase | 42 nM(EC50) |
体外研究
LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK)，对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM， 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢，EC50为579 nM.
体内研究
LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用，这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比，对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时，即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量，葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时，体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17。