1254473-64-7
1254473-64-7 结构式
基本信息
LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
LY2874455/LY-2874455
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)
(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455
物理化学性质
制备方法
![1H-Indazole, 5-[(1R)-1-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-3-[(1E)-2-[1-[2-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]ethyl]-1H-pyrazol-4-yl]ethenyl]-](/CAS/20210111/GIF/1254473-82-9.gif)
1254473-82-9
1254473-64-7
向装有加料漏斗、氮气入口、内部温度探针和磁力搅拌器的250 mL三颈圆底烧瓶中加入甲醇（57 mL），并在冰浴中冷却。通过加料漏斗缓慢向所得溶液中滴加乙酰氯（20 mL，281.03 mmol）。随后，通过加料漏斗向该溶液中加入5-((R)-1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-3-((E)-2-(1-(2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)乙基)-1H-吡唑-4-基)乙烯基)-1H-吲唑（7.1 g，11.59 mmol）的甲醇（40 mL）溶液。加料完成后，移除冰浴，将反应混合物升温至室温并搅拌4小时。反应完成后，将混合物真空浓缩，得到黄色泡沫状物。将该泡沫状物溶解于甲醇（10 mL）中，缓慢加入饱和碳酸氢钠水溶液（120 mL）。室温下搅拌30分钟后，过滤混合物，用水（100 mL）洗涤固体，并真空干燥。通过热乙酸乙酯/甲醇/己烷混合溶剂重结晶，得到标题化合物(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-二氯吡啶-4-基)乙氧基)-1H-吲唑-3-基)乙烯基)-1H-吡唑-1-基)乙醇，为白色固体，产量2.1 g（收率41%）。质谱（电喷雾离子化）m/z 444 [M + 1]+。
参考文献：
[1] Patent: WO2010/129509, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 8
[2] Patent: US2012/83511, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 3
常见问题列表
| Target | Value |
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FGFR2
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
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FGFR1
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
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FGFR4
(Cell-free assay) | 6 nM |
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FGFR3
(Cell-free assay) | 6.4 nM |
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VEGFR2
(Cell-free assay) | 7 nM |
在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。