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1383716-33-3

中文名称 VPS34-IN1
英文名称 Vps34-IN-1
CAS 1383716-33-3
分子式 C21H24ClN7O
分子量 425.91
MOL 文件 1383716-33-3.mol
更新日期 2025/08/14 17:29:26
1383716-33-3 结构式 1383716-33-3 结构式

基本信息

中文别名
VPS34抑制剂(VPS34-IN-1)
1-[[2-[(2-氯-4-吡啶基)氨基]-4'-(环丙基甲基)[4,5'-联嘧啶]-2'-基]氨基]-2-甲基-2-丙醇
1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4'-(环丙基甲基)-[4,5'-联嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇
英文别名
CS-2377
Vps34-IN-1
1-[[2-[(2-Chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-2-propanol
1-((2-((2-chloropyridin-4-yl)amino)-4'-(cyclopropylmethyl)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol
2-Propanol, 1-[[2-[(2-chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
形态结晶固体
颜色White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示词警告

制备方法

方法1
2-氯-4-氨基吡啶

14432-12-3

1-[[4′-(Cyclopropylmethyl)-2-(methylsulfinyl)[4,5′-bipyrimidin]-2′-yl]amino]-2-methyl-2-propanol

1383716-84-4

VPS34-IN1

1383716-33-3

1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4'-(环丙基甲基)-[4,5'-联嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇(16a)的合成步骤:在氮气保护下,将4-氨基-2-氯吡啶(53.3 mg,0.415 mmol)溶于THF(277 μL)中,冷却至-78℃。向此溶液中缓慢滴加LiHMDS(415 μL,0.415 mmol)。将反应混合物逐渐升温至室温,并持续搅拌30分钟。随后,将反应混合物再次冷却至-78℃,加入1-(4'-(环丙基甲基)-2-(甲基亚磺酰基)-4,5'-联嘧啶-2'-基氨基)-2-甲基丙-2-醇(50 mg,0.138 mmol)。将反应混合物升温至室温,继续搅拌1小时。通过LC/MS监测确认反应完成。粗产物通过反相HPLC纯化[梯度洗脱:30-100%有机相,15分钟],随后进行Biotage硅胶柱色谱纯化[10 g SNAP柱,洗脱梯度:100% DCM至12% MeOH/DCM],得到目标产物(29 mg,收率49%)。

参考文献:

[1] Patent: WO2012/85815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 55-56;73

VPS34-IN1价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22HY-12795Vps34-IN-11383716-33-31 mg419元
2025/05/22S7980VPS34-IN1
VPS34-IN1
1383716-33-35mg1040.52元
2025/05/22HY-12795VPS34-IN1
Vps34-IN-1
1383716-33-35mg990元

常见问题列表

生物活性
Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。
靶点
TargetValue
Vps34
(Cell-free assay)
25 nM
体外研究

用VPS34-IN1处理U20S细胞,可诱导特异性PtdIns(3)P结合探针从内吞体膜上迅速扩散,而对1型PI3K调节Akt的活性没有影响。 VPS34-IN1还可在1分钟内诱导SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1对不具有 PtdIns(3)P-binding PX结构域的SGK2亚型没有抑制作用。

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