1432597-26-6
中文名称
(LDN212854)
英文名称
LDN212854
CAS
1432597-26-6
分子式
C25H22N6
分子量
406.482
MOL 文件
1432597-26-6.mol
更新日期
2024/10/09 16:47:53
1432597-26-6 结构式
基本信息
中文别名
5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉 英文别名
LDN212854LDN-212854, >=98%
BMP Inhibitor III
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl]quinoline
Quinoline, 5-[6-[4-(1-piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline LDN 212854
LDN 212854 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
所属类别
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制剂物理化学性质
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)8.79±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
InChIKeyBBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库1432597-26-6
常见问题列表
生物活性
LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。体外研究
在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。体内研究
LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。靶点
| Target | Value |
|
ALK2
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
|
ALK1
(Cell-free assay) | 2.4 nM |
|
ALK3
(Cell-free assay) | 85.8 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 2133 nM |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 9276 nM |
体外研究
在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。 href="#s_ref" class="sref">[1]
体内研究
LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。