144690-33-5
中文名称
4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-[2-(三苯甲基四氮唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸乙酯
英文名称
1H-IMidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-Methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-[1-(triphenylMethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-, ethyl ester
CAS
144690-33-5
分子式
C45H44N6O3
分子量
716.87
MOL 文件
144690-33-5.mol
更新日期
2025/08/29 10:04:40

基本信息
中文别名
奥美沙坦酯杂质31奥美沙坦酯杂质28
三苯甲基奥美沙坦乙酯
奥美沙坦乙酯三乙基杂质
奥美沙坦乙酯三苯酯杂质
奥美沙坦乙酯三苯甲基杂质
4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-[2-(三苯甲基四氮唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸乙酯
4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2'-[2-(三苯基甲基)-2H-四氮唑-5-基]联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸乙酯
4-(2-羟基丙-2-基)-2-丙基-1-((2'-(1-三苯甲基-1H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1H-咪唑-5-羧酸酯
英文别名
OMSTINT-JOlmesartan Medoxomil-19
Trityl olMesartan ethyl ester
Olmesartan Medoxomil Impurity 28
Olmesartan Medoxomil Impurity 31
OlMesartan Ethyl Ester Trityl IMpurity
5-(4'-(dibromomethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1H-tetrazole
4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-[1-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol
1H-IMidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-Methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-[1
4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1[4-[2-(trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methylimidazo-5-carboxylate ethyl
所属类别
化学试剂:其他酯类化合物物理化学性质
熔点161℃
沸点889.7±75.0 °C(Predicted)
密度1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)13.18±0.29(Predicted)
形态Solid
颜色White to Off-White
水溶解性4.6μg/L at 25℃
LogP9.64 at 25℃
制备方法
方法1

76-83-5

144689-23-6

144690-33-5
向4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-[2-(四氮唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸乙酯(BIH,100g,1当量)中加入二氯甲烷(500mL,5体积),搅拌至完全溶解。加入三乙胺(32.3mL,1.1当量),将反应混合物冷却至0℃-5℃。在0℃-5℃下,30分钟内缓慢滴加三苯基氯甲烷(63.22g,1.08当量)的二氯甲烷(300mL,3体积)溶液。滴加完毕后,将反应混合物升温至25℃-30℃,持续搅拌12小时。补加三苯基氯甲烷(2.92g,0.05当量),继续搅拌3小时。通过薄层色谱法(TLC,展开剂:10%甲醇/二氯甲烷,UV检测)监测反应,确认BIH完全转化。将反应混合物冷却至0℃-5℃,加入脱盐水(270mL,2.7体积),于25℃-30℃搅拌15分钟。静置分层,水相用二氯甲烷(200mL,2体积)萃取。合并有机相,用去离子水(500mL,5体积)洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥,过滤,滤液于40℃-45℃减压浓缩,得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-[2-(三苯甲基四氮唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸乙酯(BIT,135g,收率89%)。
参考文献:
[1] Patent: EP2891650, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0298-0300
[2] Patent: US2015/239854, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 39