159858-22-7

基本信息
FMOC-VAL-CIT-PAB-羟基
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-L-缬氨酰基-N5-(氨基羰基)-N-[4-(羟甲基)苯基]-L-鸟氨酰胺
[(S)-1-[[(S)-1-[[4-(羟甲基)苯基]氨基]-1-氧代-5-脲基戊烷-2-基]氨基]-3-甲基-1-氧代丁-2-基]氨基甲酸(9H-芴-9-基)甲酯
[(S)-1-[[(S)-1-[[4-(羟甲基)苯基]氨基]-1-氧代-5-脲基戊烷-2-基]氨基]-3-甲基-1-氧代丁-2-基]氨基甲酸(9H-芴-10-基)甲酯
((S)-1-(((S)-1-((4-(羟甲基)苯基)氨基)-1-氧代-5-脲基戊烷-2-基)氨基)-3-甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸 (9H-芴-9-基)甲酯
Fmoc-Val-Cit-PAB-OH
Fmoc-val-citrulline-para-aminobenzyl-OH
L-Ornithinamide, N-[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]-L-valyl-N5-(aminocarbonyl)-N-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-
(9H-fluoren-9-yl)methyl ((2S)-1-((1-((4-(hydroxymethyl)phenyl)amino)-1-oxo-5-ureidopentan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate
(9H-fluoren-9-yl)methyl((S)-1-((())-1-((4-(hydroxymethyl)phenyl)amino)-1-oxo-5-ureidopentan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate
(9H-fluoren-9-yl)methyl N-[(1S)-1-{[(1S)-4-(carbamoylamino)-1-{[4-(hydroxymethyl)phenyl]carbamoyl}butyl]carbamoyl}-2-methylpropyl]carbamate
(9H-fluoren-9-yl)methyl ((S)-1-(((S)-1-((4-(hydroxymethyl)phenyl)amino)-1-oxo-5-ureidopentan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate
物理化学性质
制备方法

159858-21-6

623-04-1

159858-22-7
以(S)-2-((S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-甲基丁酰氨基)和对氨基苯甲醇(PABOH)为原料合成目标化合物(CAS:159858-22-7)的一般步骤如下:将60ml二氯甲烷(DCM)与甲醇(MeOH)按体积比2:1混合的溶剂加入反应烧瓶中,随后加入4.2mmol Fmoc-vc2g和1.04g(2当量)PABOH。搅拌至完全溶解后,加入2.0g(2当量)EEDQ。在室温下避光保护反应体系,持续搅拌反应2.0天。反应完成后,将反应混合物在40℃下减压浓缩,得到白色固体。收集白色固体,加入100ml甲基叔丁基醚(MTBE),搅拌后过滤,滤饼用甲基叔丁基醚洗涤。将所得白色固体在40℃下减压干燥,最终得到2.2g目标产物,收率约为88%。
参考文献:
[1] International Journal of Molecular Sciences, 2017, vol. 18, # 9,
[2] Patent: CN107789630, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0073; 0074; 0075
[3] Patent: WO2017/66668, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 000187-000189
[4] Journal of Controlled Release, 2012, vol. 160, # 3, p. 618 - 629
[5] Patent: KR2017/41562, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0431-0432
常见问题列表
Fmoc-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联药物 (ADC) 常用)连接桥。
Fmoc-Val-Cit-PAB用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。
Cleavable
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