185246-32-6
中文名称
RP-8-BROMO-BETA-PHENYL-1,N2-ETHENOGUANOSINE 3',5'-CYCLIC MONOPHOSPHOROTHIOATE SODIUM SALT HYDRATE
英文名称
RP-8-BROMO-BETA-PHENYL-1,N2-ETHENOGUANOSINE 3',5'-CYCLIC MONOPHOSPHOROTHIOATE SODIUM SALT HYDRATE
CAS
185246-32-6
分子式
C18H14BrN5NaO6PS
分子量
562.266
MOL 文件
185246-32-6.mol
185246-32-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T23252RP-8-BROMO-Β-PHENYL-1,N2-ETHENOGUANOSINE 3′:5′-CYCLIC MONOPHOSPHOROTHIOATE SODIUM SALT HYDRATE
英文别名
Rp 8 Br PET cGMPS,Rp8BrPETcGMPSRp-8-bromo-PET-Cyclic GMPS sodium
Rp-8-bromo-PET-Cyclic GMPS (sodium salt)
Rp-8-Bromo-β-phenyl-1,N2-ethenoguanosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate
Rp-8-Bromo-beta-phenyl-1,N2-ethenoguanosine 3',5'-cyclic monophosphorothioate sodium salt
RP-8-BROMO-BETA-PHENYL-1,N2-ETHENOGUANOSINE 3',5'-CYCLIC MONOPHOSPHOROTHIOATE SODIUM SALT HYDRATE
Rp-8-Bromo-β-phenyl-1,N2-ethenoguanosine 3μ:5μ-cyclic monophosphorothioate hydrate sodium salt
Rp-8-Bromo-beta-phenyl-1,N2-ethenoguanosine 3',5'-cyclic monophosphorothioate sodium salt >=98% (HPLC), powder
Rp-8-Br-PET-cGMPS hydrate, Rp-β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromoguanosine 3μ,5μ-cyclic monophosphorothioate hydrate sodium salt
常见问题列表
概述
Rp-8-Br-PET-cGMPS (sodium) (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂，可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50=25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下，Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。