190788-59-1

577-19-5

73183-34-3

190788-59-1

以1-溴-2-硝基苯（10.0 g，49.5 mmol，1.0当量）和联硼酸频那醇酯（15.08 g，59.4 mmol，1.2当量）为原料，加入乙酸钾（14.57 g，148 mmol，3.0当量）和[1,1'-双（二苯基膦）二氯化钯(II)]（1.09 g，1.49 mmol，0.03当量）于二恶烷（180 mL）中。在氮气保护下，将反应混合物于80℃搅拌12小时。反应完成后，将混合物减压浓缩，得到粗产物。通过硅胶柱色谱法（洗脱剂：石油醚/乙酸乙酯，100:1至80:1）纯化，得到2-硝基苯硼酸频哪醇酯，为黄色油状物（12.0 g，收率97%）。产物经1H NMR（DMSO-d6, 400 MHz）鉴定：δ 8.17（d, J = 8.0 Hz, 1H），7.67-7.65（m, 1H），7.58-7.54（m, 2H），1.44（s, 12H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2018/144620, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00334

[2] Advanced Synthesis and Catalysis, 2016, vol. 358, # 6, p. 977 - 983

[3] Synlett, 2018, vol. 29, # 8, p. 1055 - 1060

[4] Journal of the American Chemical Society, 2015, vol. 137, # 21, p. 6738 - 6741

[5] Patent: CN108424344, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0083; 0084; 0085; 0095