25691-37-6

13726-85-7

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以BOC-L-谷氨酰胺为原料合成(S)-4-氨基-2-((叔丁氧羰基)氨基)丁酸的一般步骤：向(S)-5-氨基-2-(叔丁氧基羰基氨基)-5-氧代戊酸（2g，8.1mmol）的DMF与水的混合溶液（1:1，v/v，18ml）中加入吡啶（1.3ml，16.2mmol）。将反应混合物在室温下搅拌5-10分钟。随后加入二乙酸碘苯（3.92g，12.1mmol），继续搅拌反应4小时。反应完成后，向反应混合物中加入去离子水（100ml），并用乙酸乙酯（3×100ml）进行萃取。合并有机相，依次用去离子水（100ml）和饱和食盐水（100ml）洗涤，无水硫酸钠干燥后，减压浓缩得到粗产物。粗产物通过乙醚研磨纯化，蒸发产物级分后，得到1.1g（产率62%）目标化合物，为棕色固体。LC-MS分析显示：m/z = 219.1（M + H）。

参考文献：

[1] Synthetic Communications, 2004, vol. 34, # 6, p. 1049 - 1056

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 15, p. 4650 - 4656

[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1999, vol. 7, # 1, p. 161 - 175

[4] Patent: WO2014/151472, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00340-00341

[5] Patent: WO2016/40315, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 00383; 00384