2795-41-7

399-51-9

68-12-2

2795-41-7

一般步骤：在搅拌条件下，将草酰氯（0.3 mL）缓慢滴加至冷却（冰浴）的N,N-二甲基甲酰胺（3 mL）中。反应混合物在0℃下持续搅拌1小时。随后，将6-氟吲哚（4 mmol）溶解于N,N-二甲基甲酰胺（1.5 mL）中，所得溶液缓慢滴加到上述反应混合物中。反应体系在室温下搅拌5小时。反应完成后，加入2 N氢氧化钠溶液（2 mL），并将混合物加热至100℃保持10分钟。反应液冷却后，用乙酸乙酯（3×50 mL）进行萃取。合并有机相，依次用水和饱和盐水洗涤。有机层经无水硫酸钠干燥后，减压浓缩得到粗产物。粗产物通过快速柱色谱法纯化，洗脱剂为乙酸乙酯/石油醚（3:1, v/v），得到纯的6-氟吲哚-3-甲醛。

参考文献：

[1] Journal of the American Chemical Society, 2009, vol. 131, # 31, p. 10796 - 10797

[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 65, p. 158 - 167

[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2002, vol. 10, # 10, p. 3307 - 3312

[4] Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2011, vol. 26, # 2, p. 261 - 269

[5] Patent: CN103664895, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0124-0126