6960-45-8

基本信息
7-硝基吲哚-2-甲酸
7-硝基吲哚-2-羧基 酸
7-NITROINDOLE-2-CARBOXYLIC ACID
TIMTEC-BB SBB003487
7-nitro-1h-indole-2-carboxylicaci
7-Nitroindole-2-carboxylic acid, 90-95%
7-NO2-ICA
7-Nitro-2H-indole-2-carboxylic acid
物理化学性质
安全数据
制备方法

167027-28-3

6960-45-8
以7-硝基吲哚-2-甲酸甲酯为原料合成7-硝基吲哚-2-羧酸的一般步骤: 1. 将7-硝基吲哚-2-羧酸甲酯(13g,59mmol)溶解于四氢呋喃和水的混合溶剂(1:1,300ml)中。 2. 向上述溶液中加入1N氢氧化钠水溶液(180ml,177mmol)。 3. 将反应混合物在室温下搅拌3小时。 4. 反应完成后,加入过量的6N盐酸溶液进行酸化。 5. 用乙酸乙酯萃取反应混合物。 6. 萃取液用饱和氯化钠溶液洗涤,然后用无水硫酸镁干燥。 7. 干燥后的溶液经过滤,滤液在减压条件下蒸馏,得到7-硝基-1H-吲哚-2-羧酸(12g,收率99%)。
参考文献:
[1] Patent: WO2009/25477, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 78
[2] Patent: WO2009/82152, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 85
[3] Patent: US2010/210647, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 24
[4] Patent: US2010/267708, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 27
常见问题列表
7-硝基吲哚-2-甲酸是一种有机中间体,可由2-硝基苯胺为原料通过三步反应制备得到。
Target | Value |
APE1 | ~3 μM |
CRT0044876显著抑制APE1的脱嘌呤嘧啶内切核酸酶,3端磷酸二酯酶和3'端磷酸酯酶活性,对抑制核酸外切酶III家族具有选择性。CRT0044876增强几种靶向DNA碱基的化合物的毒性,导致未配对的AP位点积累。CRT0044876通过抑制BER信号通路增加氧化DNA损伤,进而增加酸性的肿瘤微环境中细胞外的活性氧,导致细胞周期抑制和增加DNA双链断裂,最终导致细胞死亡。