987-78-0

基本信息
胆磷胆碱
脑二磷胆碱
胞苷-5'-二磷酸胆碱
胞二磷胆碱 CDP)
胞嘧啶核苷二磷酸胆碱
二磷酸胞嘧啶胆碱
尼古林
胞嘧啶苷-5'-二磷酸胆碱钠盐,CYTIDINE-5'-DIPHOSPHATE CHOLINE MONOSODIUM
胆碱胞嘧啶核甙二磷酸酯,CYTIDINE DIPHOSPHOCHOLINE
CITICOLINE
CYTIDINE 5'-DIPHOSPHOCHOLINE
CYTIDINE DIPHOSPHATE CHOLINE
cdp-cholin
cdp-colina
cereb
choline,hydroxide,5’-esterwithcytidine5’-(trihydrogenpyrophosphate),inne
choline5’-cytidinediphosphate
cholinecytidinediphosphate
citicholine
citidindifosfatodecolina
citidoline
colite
cytidindiphosphocholin
cytidine5’-(cholinediphosphate)
cytidine5’-diphosphatecholine
cytidinecholinediphosphate
cytidinediphosphatecholineester
cytidinediphosphatecholinester
物理化学性质
安全数据
应用领域
制备方法
常见问题列表
胞二磷胆碱,中国药典 2005 年版定名为胞磷胆碱,化学名称胆碱胞嘧啶核苷- 5’- 二磷酸酯单钠盐,它是卵磷脂生物合成的前体,当大脑功能下降时,脑组织内的卵磷脂含量显著减少。
胞磷胆碱可通过刺激S-腺苷-L-甲硫氨酸来稳定细胞膜,使运动神经元结构的树突复杂性和棘突密度增加,提高非受损区域内神经的可塑性,促进功能恢复;
可通过上调磷酸胆碱胞苷酰转移酶(CCT),减少水溶性磷酸卵磷脂的水平,以及抑制分泌性磷脂酶A2(PLA2)的活性或通过抑制TNF-a/IL-1b,抑制PLA2激活,减少磷脂的丢失,从而增加磷酸卵磷脂的合成,修复神经细胞膜;
还可增加抗凋亡因子如Bcl-2的表达以及抑制谷氨酸释放减少细胞毒性;
可促进受损细胞表面和线粒体膜的迅速修复,维持细胞紧密性和生物学功能,以及减少游离脂肪酸释放,从而减少毒性氧合代谢产物以及自由基的产生;
可提高血管加压素及血浆促肾上腺素水平,刺激生长激素、促甲状腺素和黄体生成素的释放。
胞磷胆碱是由核酸,胞嘧啶,焦磷酸盐和胆碱组成的一种单核苷酸,在临床上主要用于治疗多种神经变性疾病,如阿尔茨海默病、多发性硬化、肌萎缩侧索硬化等。有研究还表明胞磷胆碱能够增加大脑对多巴胺和谷氨酸的摄取,从而改善认知能力。
胞磷胆碱也能减少游离脂肪酸的释放及恢复线粒体ATP酶和细胞膜Na+/K+ATP酶的活性,从而缓解脑部损伤。但是,神经变性疾病的病理生理机制非常复杂,涉及了胆碱能的缺乏、谷氨酸盐的兴奋毒性、神经炎症、免疫失调、葡萄糖代谢减退及血脑屏障的破坏。
胞磷胆碱钠的制备方法比较多,主要为三种途径。
一种是微生物发酵法。该法存在产物浓度低,产率不稳定等问题。
一种是有机化学合成法。该法存在产品难与缩合剂分离,不适合药用,反应转化率低,副产物多,成本高,环境污染严重等问题。
还有一种是酶促合成法,如利用啤酒酵母泥等微生物进行生物合成。采用游离的啤酒酵母泥细胞酶促合成,工艺简单、转化率高,成本低。通过酶促合成法合成胞磷胆碱钠的生产工艺过程可以分为酶促合成工艺和提取纯化工艺两大部分。