N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺试剂级价格

CAS号:: 942487-16-3

英文名:: PF-03814735

英文别名:: CS-240;PF-03814735;Abecarr impurity 1;Abecarnil Impurity 3;PF-03814735 USP/EP/BP;PF-03814735 PF03814735;RYYNGWLOYLRZLK-RBUKOAKNSA-N;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(Cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]acetamide;Acetamide, N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]-

中文名:: N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺

中文别名:: 阿贝卡尔杂质1;阿贝卡尔杂质3;PF-03814735,AURORA激酶A和B抑制剂;【进口分装】PF-03814735/942487-16-3;【进口原装】PF-03814735/942487-16-3;【进口分装】PF-03814735/942487-16-3;【进口原装】PF-03814735/942487-16-3;PF03814735|||INHIBIT|||PF-03814735;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺;N-(2-((1S,4R)-6-((4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-1,2,3,4-四氢-1,4-EPIMINO萘-9-基)-2-氧代乙基)乙酰胺

CBNumber:: CB02598705

分子式:: C23H25F3N6O2

分子量:: 474.48

MOL File:: 942487-16-3.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 144

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺化学性质

熔点:: 181-183°C

密度:: 1.443

储存条件:: -20°C

溶解度:: DMSO: soluble20mg/mL, clear

形态:: powder

酸度系数(pKa):: 15.02±0.46(Predicted)

颜色:: white to beige

安全信息

WGK Germany:	3

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-03814735是有效，有口服性，ATP 竞争性的，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。

靶点

Aurora 1

0.8 nM (IC ₅₀ )

Aurora 2

5 nM (IC ₅₀ )

Flt-1

10 nM (IC ₅₀ )

FAK

22 nM (IC ₅₀ )

TrkA

30 nM (IC ₅₀ )

Met

100 nM (IC ₅₀ )

FGFR1

100 nM (IC ₅₀ )

In intact cells, the inhibitory activity of PF-03814735 on the Aurora1 and Aurora2 kinases reduces levels of phospho-Aurora1, phosphohistone H3, and phospho-Aurora2. PF-03814735 produces a block in cytokinesis, resulting in inhibition of cell proliferation and the formation of polyploid multinucleated cells. Small cell lung cancer (SCLC) and, to a lesser extent, colon cancer lines are very sensitive to PF-03814735. The status of the Myc gene family and retinoblastoma pathway members significantly correlates with the efficacy of PF-03814735.

体内研究

Once-daily oral administration of PF-03814735 to mice bearing human xenograft tumors produces a reduction in phosphohistone H3 in tumors at doses that are tolerable and that result in significant inhibition of tumor growth. The combination of PF-03814735 and docetaxel in xenograft mouse tumor models shows additive tumor growth inhibition. PF-03814735 is much more effective in NCI-H82 xenografts when administered on a weekly dosing schedule at 80 mg/kg compared with a daily schedule at 15 mg/kg. PF-03814735 delayed growth by 23.5 days on the weekly schedule, which corresponds to 0.9 logs of net cell kill during the course of treatment.

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺上下游产品信息

上游原料

下游产品

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/05/22	HY-14574	N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 PF-03814735	942487-16-3	1 mg	569元
2025/05/22	HY-14574	N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 PF-03814735	942487-16-3	5 mg	1252元

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺生产厂家

全球有 144家供应商 N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺国内生产厂家

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上海思域化工科技有限公司	86-21-34053660	sale@labgogo.com	中国	9865	52
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Jilin Chinese Academy of Sciences-yanshen Technology	+undefined18143011203	info@chemextension.com	中国	42056	58
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美国生物		sales@advtechind.com	美国	6075	58
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942487-16-3, N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺相关搜索:

2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醇结晶磺胺硼替佐米 AMG900 阿立塞替伏立诺他 HESPERADIN PD0332991ISETHIONATE

Inhibitor
抑制剂
标准品
细胞周期
【进口分装】PF-03814735/942487-16-3
【进口原装】PF-03814735/942487-16-3
【进口分装】PF-03814735/942487-16-3
【进口原装】PF-03814735/942487-16-3
PF-03814735,AURORA激酶A和B抑制剂
PF03814735|||INHIBIT|||PF-03814735
N-(2-((1S,4R)-6-((4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-1,2,3,4-四氢-1,4-EPIMINO萘-9-基)-2-氧代乙基)乙酰胺
阿贝卡尔杂质1
阿贝卡尔杂质3
N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺
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PF-03814735 USP/EP/BP
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RYYNGWLOYLRZLK-RBUKOAKNSA-N
Acetamide, N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]-
N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(Cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]acetamide
PF-03814735

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺

N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺化学性质

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生物活性

靶点

体外研究

体内研究

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N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺试剂级价格

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