3-氨基-1-二苯甲基氮杂环丁烷

3-氨基-1-二苯甲基氮杂环丁烷性质、用途与生产工艺

化学性质 

生产方法 

143699-92-7

40432-52-8

以3-叠氮基-1-(二苯甲基)氮杂环丁烷为起始原料，合成1-(二苯甲基)-3-氨基氮杂环丁烷的一般步骤如下：[参考例105]; 3-氨基-1-二苯甲基氮杂环丁烷; []将5%钯-碳催化剂（200mg）加入到由参考实施例104制得的3-叠氮基-1-二苯甲基氮杂环丁烷（630mg）的乙酸乙酯（12mL）溶液中。在氢气氛围下，将反应混合物进行催化氢化反应15小时。反应完成后，通过过滤去除催化剂。随后，在减压条件下蒸发除去溶剂。所得残余物通过硅胶柱色谱法（洗脱剂：氯仿-甲醇混合溶剂）进行纯化，得到目标产物1-(二苯甲基)-3-氨基氮杂环丁烷（410mg，收率65%）。产物表征数据如下：1H-NMR（400MHz，CDCl3）δ：1.45（2H，br），2.62-2.67（2H，m），3.51-3.54（2H，m），3.59-3.66（1H，m），4.28（1H，s），7.16-7.40（10H，m）。LC-MS m/z：239（M + H）+。

参考文献：

[1] Patent: EP1591443, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 67-68

[2] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1993, vol. 41, # 1, p. 126 - 131

[3] Patent: US6143750, 2000, A

[4] Patent: US6214832, 2001, B1

[5] Medicinal Chemistry Research, 2013, vol. 22, # 12, p. 5982 - 5989

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