2-羟基-4-甲氧基-5-硝基吡啶

2-羟基-4-甲氧基-5-硝基吡啶性质、用途与生产工艺

用途

2-羟基-4-甲氧基-5-硝基吡啶是一种医药中间体，可由4-甲氧基-3-硝基吡啶制备得到。有文献报道2-羟基-4-甲氧基-5-硝基吡啶可用于制备GPR17调节剂。

生产方法 

31872-62-5

607373-82-0

以4-甲氧基-3-硝基吡啶为原料合成4-甲氧基-5-硝基吡啶-2(1H)-酮的一般步骤：在一个1L烧瓶中加入250mL无水THF，冷却至-78℃，然后浓缩NH3（100-150mL）。向THF中加入固体t-BuOK（200mmol，22.5g），剧烈搅拌10分钟至完全溶解。在另一个500mL烧瓶中，将4-甲氧基-3-硝基吡啶（12.3g，80mmol）溶于100mL无水THF中，冷却至0℃。向此溶液中加入t-BuOOH（88mmol，16mL）。然后，通过滴液漏斗在20分钟内将t-BuOOH/THF溶液缓慢加入-78℃的氨溶液中。将反应混合物缓慢升温至-40℃，并在该温度下搅拌1小时。反应完成后，用饱和NH4Cl溶液（20mL）淬灭反应，移除冷却浴。将反应混合物在室温下搅拌过夜。过滤收集沉淀物，真空干燥，得到棕褐色固体产物（9.5g，收率70%）。LC/MS分析显示：m/z 171 [M+H]+，为单一组分。

参考文献：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 1, p. 2 - 5

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 5, p. 1508 - 1511

[3] Patent: WO2006/113837, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 36; 62-63

[4] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 6, # 1, p. 42 - 46

[5] Patent: WO2005/37197, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 94

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