BOC-L-亮氨酸甲酯

BOC-L-亮氨酸甲酯性质、用途与生产工艺

概述

生产方法 

24424-99-5

7517-19-3

63096-02-6

以二碳酸二叔丁酯和L-亮氨酸甲酯盐酸盐为原料合成(叔丁氧羰基)-L-亮氨酸甲酯的一般步骤：首先，将L-亮氨酸甲酯盐酸盐和K2CO3悬浮于水中，搅拌1小时以释放游离氨基酸酯。随后，用CH2Cl2萃取游离氨基酸酯，并用MgSO4干燥有机相。在减压条件下蒸发CH2Cl2，得到游离氨基酸酯，该产物应立即用于下一步的N-Boc保护反应。接着，将游离氨基酸酯（1mmol）溶于1mL乙醇中，加入至预热至35-40℃的二碳酸二叔丁酯（1.2mmol）和盐酸胍（15mol%）的乙醇（1mL）溶液中，并在适当温度下搅拌反应。反应完成后，后处理步骤与常规胺类化合物的处理程序相同。

参考文献：

[1] Tetrahedron Letters, 2011, vol. 52, # 12, p. 1260 - 1264

[2] Chemistry - A European Journal, 2013, vol. 19, # 12, p. 3817 - 3821

[3] Journal of Organic Chemistry, 1995, vol. 60, # 24, p. 8074 - 8080

[4] Chemical Biology and Drug Design, 2012, vol. 79, # 2, p. 216 - 222

[5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 135, p. 142 - 158

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