4-氨基-4-甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯

4-氨基-4-甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯性质、用途与生产工艺

生产方法 

236406-14-7

343788-69-2

以化合物（CAS: 236406-14-7）为原料合成4-氨基-4-甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯的一般步骤：将式LE化合物（2.48 g，7.11 mmol）与10%钯碳（200 mg，Sigma-Aldrich）在甲醇（20 mL）中的混合物置于氢气氛围下，于约250℃搅拌反应16小时。反应完成后，通过过滤移除Pd/C催化剂，滤液经减压浓缩，得到1.37 g式LF化合物，呈浅色粘稠油状物（收率90.2%）。利用1H NMR对式LF化合物4-氨基-4-甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯的结构进行确证。化合物LF的1H NMR数据如下：δH（400 MHz，CDCl3）：3.47-3.49（4H，m），1.47-1.61（4H，m），1.46（9H，s），1.31-1.42（2H，m），1.15（3H，s）。

参考文献：

[1] Patent: WO2008/89201, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 234-235

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 12, p. 5901 - 5921

[3] Patent: WO2006/38006, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 26-27

[4] Patent: WO2009/116067, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 139

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