Fluzoparib
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- CAS-Nr.
- 1358715-18-0
- Englisch Name:
- Fluzoparib
- Synonyma:
- Fuzuloparib;Fuzuopali;1(2H)-Phthalazinone, 4-[[3-[[5,6-dihydro-2-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-7(8H)-yl]carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-;HS10160;Fluzoparib;Fluzoparib, 10 mM in DMSO;Sulfamethoxazole Impurity 21;SHR 3162,homologous recombination repair,Inhibitor,poly ADP ribose polymerase,Fluzoparib,inhibit,ovarian,PARP,PARP1,SHR-3162,Fuzuloparib,cancer
- CBNumber:
- CB08093053
- Summenformel:
- C22H16F4N6O2
- Molgewicht:
- 472.4
- MOL-Datei:
- 1358715-18-0.mol
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Fluzoparib Eigenschaften
- Dichte
- 1.59±0.1 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Store at -20°C
- Löslichkeit
- DMSO : 50 mg/mL (105.84 mM; Need ultrasonic)
- pka
- 12.06±0.40(Predicted)
- Aggregatzustand
- Solid
- Farbe
- White to off-white
- InChI
- InChI=1S/C22H16F4N6O2/c23-16-6-5-12(10-17-13-3-1-2-4-14(13)19(33)29-28-17)9-15(16)20(34)31-7-8-32-18(11-31)27-21(30-32)22(24,25)26/h1-6,9H,7-8,10-11H2,(H,29,33)
- InChIKey
- XJGXCBHXFWBOTN-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(F)C(C(N3CCN4N=C(C(F)(F)F)N=C4C3)=O)=C2)=NN1
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung
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| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H302 |
Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizität oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
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P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
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| Sicherheit |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P337+P313 |
Bei anhaltender Augenreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P501 |
Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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Fluzoparib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Fuzuloparib is mainly used to treat patients with recurrent ovarian, fallopian tube or primary peritoneal cancer that is sensitive to platinum-based drugs, especially those with germline breast cancer oncogene (BRCA) mutations. Tumor cells with BRCA mutations are particularly sensitive to PARP inhibitors due to defects in the homologous recombination (HR) repair pathway.
Mechanism of action
Fuzuloparib is an orally active poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor. PARP plays an important role in the cell's DNA damage response (DDR) and promotes the recruitment of DNA repair mechanisms by catalyzing PARylation. Fuzuloparib inhibits the function of PARP, leading to the accumulation of DNA double-strand breaks (DSBs) in tumor cells, ultimately achieving synthetic lethality.
Synthese
The synthesis started with 2-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazole, which was first reduced to the tetrahydropyrazole and then converted to the hydrochloride salt 26.2. Fuzuloparib (26) was prepared by HATU-mediated amidation of 26.2 with benzoic acid 26.3 in 88% yield.
Fluzoparib Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
2-fluoro-5-((4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)Methyl)benzoic acid
5-Bromo-2-fluorobenzoic acid
2-(TRIFLUOROMETHYL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINE
2-(TRIFLUOROMETHYL)-5,6,7,8-TETRAHYDRO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINE
Downstream Produkte
Fluzoparib Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
Global( 54)Lieferanten
- HS10160
- Fluzoparib
- SHR 3162,homologous recombination repair,Inhibitor,poly ADP ribose polymerase,Fluzoparib,inhibit,ovarian,PARP,PARP1,SHR-3162,Fuzuloparib,cancer
- Sulfamethoxazole Impurity 21
- Fluzoparib, 10 mM in DMSO
- 1(2H)-Phthalazinone, 4-[[3-[[5,6-dihydro-2-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-7(8H)-yl]carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-
- Fuzuopali
- Fuzuloparib
- 1358715-18-0
- C22H16F4N6O2
