简述
4-甲酰基苯硼酸频哪醇酯别名对甲酰基苯硼酸频哪醇酯,4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)苯甲醛,化学式位为C13H17BO3,分子量为232.08,常温常压下表现为白色晶体状粉末。

应用
阿司匹林是一种经典的非甾体抗炎药,可以抑制COX-2活性,降低PGE2的产生,增加肿瘤组织中CD8+T细胞的浸润。针对肿瘤组织高ROS浓度的特征,利用Passerini三组份反应,将阿司匹林与4-甲酰基苯硼酸频哪醇酯和5-异腈-1-戊炔反应可以制备得到ROS响应性的阿司匹林前药,再将阿司匹林前药通过Click反应结合到叠氮改性的葡聚糖载体上能够制备得到载药量为10%的ROS响应性高分子阿司匹林键合药(P3C-Asp)。P3C-Asp自组装的纳米胶束的流体力学半径约为40 nm。体外药物释放实验证明,P3C-Asp呈现过氧化氢浓度依赖性药物释放增强;在肿瘤治疗实验中,单独使用P3C-Asp可以获得 60%的肿瘤抑制率,而小分子阿司匹林仅仅取得25%的肿瘤抑制率;而且P3C-Asp治疗后,约有1.9%的CD8+T细胞浸润在肿瘤组织,远高于小分子阿司匹林治疗后的肿瘤组织CD8+T细胞的含量(0.6%)。当P3C-Asp与αPD-1联合使用时可以完全抑制CT26皮下肿瘤的生长,肿瘤抑制率达到100%,实现增效αPD-1免疫治疗[1]。
有关研究
次氯酸在日常生活和工业生产中应用十分广泛,然而残留在水体中的次氯酸会引起水体污染,对人体健康存在潜在的危害。生物体内的次氯酸具有重要的生理功能,一旦其含量超出正常的生理水平范围,会引起一系列疾病。对于环境样品及生物体内次氯酸的检测已成为一个重要课题,发展新型的快速,灵敏,高选择性次氯酸荧光探针具有重要意义和应用价值。以三氰基呋喃为母体,修饰上4-甲酰基苯硼酸频哪醇酯合成一例长波长次氯酸荧光探针TCF-OCl。该探针具有良好的选择性和水溶性,反应前后出现了明显的颜色变化(由浅黄色到红色),可以通过吸收光谱法和荧光光谱法快速检测次氯酸。实验研究表明,探针TCF-OCl可以成功应用于环境水体中次氯酸的检测,探针最大发射波长在610 nm,实现了巨噬细胞内次氯酸的灵敏成像分析[2]。
参考文献
[1]马胜.调控肿瘤免疫微环境的刺激响应性高分子纳米药物研究[D].中国科学技术大学.
[2]舒伟.新型次氯酸荧光探针的合成与性能研究[D].济南大学.