2-甲磺酰基-4,6-二氯嘧啶是一种白色晶体或结晶粉末，在水中的溶解性较低，溶解度约为0.1-1.0g/L。它在许多有机溶剂（如乙醇、醚和氯仿）中具有较好的溶解性。该化合物是一种弱碱性物质，在水溶液中可与酸反应。它可以被一些还原剂还原为相应的氨基化合物。它也可以作为反应中的嘧啶保护基（保护氨基）。
制备方法
经20分钟的时间，向在0℃下的4,6-二氯-2-(甲硫基)嘧啶(50g,0.26mol)在二氯甲烷(1L)中的搅拌溶液中加入间-氯过苯甲酸(143.6g，0.64mol)。将该溶液加热至室温，并搅拌4小时。用二氯甲烷(1.5L)稀释该混合物，接着顺次用50%的Na2S2O3/NaHCO3溶液(2x200ml)、饱和的NaHCO3溶液(4x300ml)和盐水(200ml)处理，然后干燥(MgSO4)。真空除去溶剂，得到黄白色固体，将其再溶解在EtOAc(1L)中，顺次用饱和的NaHCO3溶液(3x300ml)和盐水(100ml)处理，然后干燥(MgSO4)。真空除去溶剂，得到呈白色固体的2-甲磺酰基-4,6-二氯嘧啶(55.6g,产率96%)。1HNMR CDCl3 δ：3.40(3H,s,CH3)，7.75(1H,s,ArH)[1]。
应用
1、专利CN200780028724.5提供了一种新的用于治疗癌症的MK-0457的乳酸制剂，关于中间体环丙烷羧酸[4-(4,6-二氯-嘧啶-2-基硫烷基(ylsulphanyl)-苯基]-酰胺(C)：通过排空，然后用氮气冲洗使2-甲磺酰基-4,6-二氯嘧啶(化合物A，10g，44.04mmol)和环丙烷羧酸(4-疏基-苯基)-酰胺(化合物B，8.51g，44.04mmol)在叔丁醇(300ml)中的混悬液脱气。在氮气氛下于90℃搅拌该混合物1小时，接着真空除去溶剂。将残余物溶于乙酸乙酯(600ml)中，并用碳酸钾和氯化钠的水溶液洗涤。经硫酸镁干燥有机萃取物，浓缩至小体积并进行结晶。收集呈无色晶体的产物C(11.15g,74%)[1]。
2、专利CN201710153841.X实施例2，在装有温度计和搅拌器的500mL反应瓶中加入43.5g的2-甲磺酰基-4,6-二氯嘧啶(0.19mol)和90g的乙醇,室温搅拌，然后降温至0℃,滴加130g浓度为20wt%的乙醇钠溶液(0.38mol)。滴完保温反应1h,取样分析,至原料<1%时停止反应。用少量冰醋酸调节反应体系pH约中性后,常压回收乙醇,蒸完后加入水和二氯甲烷,搅拌分层,有机层水洗一次后,先常压后减压回收溶剂,至无液体流出,得到产物35.2g的目标产物2-乙氧基-4,6-二氯嘧啶,收率为95.2%,纯度为96.5%(HPLC)[2]。
参考文献
[1]默克公司. 一种新的用于治疗癌症的MK－0457的乳酸制剂:CN200780028724.5[P]. 2009-08-05.
[2]江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司,南京高恒生物科技有限公司. 2‑乙氧基‑4,6‑二氯嘧啶的合成方法:CN201710153841.X[P]. 2017-06-20.