富马酸卢帕他定是一种长效血小板活化因子受体及H1受体双重拮抗剂，它通过特异性阻断上述受体而抑制过敏反应，于2003年3月首次在西班牙上市，目前已广泛用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹等过敏性疾病，获得良好的临床疗效。在动物试验中，富马酸卢帕他定显示出很强的组胺H1受体拮抗作用和PAF受体阻断作用，对肥大细胞脱颗粒、中性粒细胞和嗜酸细胞移动以及细胞因子释放均具有抑制作用。
图1 富马酸卢帕他定的性状图
制备方法
有研究报道富马酸卢帕他定的合成路线，首先第一步是将氯雷他定经碱性水解，与5-甲基烟酸缩合得8-氯-6,11-二氢-11-[1-(5-甲基烟酰基)-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶，再经POCl/NaBH还原后成盐制得抗过敏药富马酸卢帕他定，总收率为28%.5，甲基烟酸可由3,5.二甲基吡啶氧化得到。[1]
临床研究
有研究人员将120例过敏性鼻炎患者分为两组，实验组采用富马酸卢帕他定治疗，对照组采用盐酸西替利嗪片治疗。比较两组的临床疗效及安全性等指标，结果发现两组病人用药后2周实验组的临床疗效等级明显优于对照组(Hc值=4.7069,P值=0.0300)，实验组的不良反应发生率(1.67%)低于对照组(13.33%)，数据差异具有统计学意义(P<0.05)。结论：富马酸卢帕他定片治疗过敏性鼻炎效果优于盐酸西替利嗪片，不良反应少，值得临床推广使用。[2]
人体药动学
研究健康受试者单剂量和多剂量口服富马酸卢帕他定片的药动学，方法：采用HPLC-MS/MS法测定12名健康受试者单剂量和多剂量口服富马酸卢帕他定片的血浆药物浓度经时过程，运用DAS2.0程序计算主要的药动学参数。结果：血浆富马酸卢帕他定的线性范围为0.05~13μg.L-1，定量下限为0.05μg.L-1(S/N≥10)。[3]
参考文献
[1] 陈建华,李劲,苏为科.富马酸卢帕他定的合成[J].中国医药工业杂志, 2007, 38(10):3.
[2] 罗琦.富马酸卢帕他定治疗过敏性鼻炎的临床疗效观察[J].河北医学, 2012, 18(12):3.
[3] 郭涛,乔建,邓俊刚,等.富马酸卢帕他定的人体药动学[J].中国医院药学杂志, 2008, 28(19):5.
