简介
阿朴吗啡（apomorphine，APO）为阿朴菲类四氢异喹啉生物碱，分子式C₁₇H₁₇NO₂，相对分子质量267.32，临床使用其盐酸盐。该药已有150年历史，最初用作催吐剂，现被公认为高效、起效快的多巴胺受体完全激动剂，2004年经FDA批准用于帕金森病“关期”救治，2020年舌下含片（KYNMOBI®）上市，进一步便利给药。本品呈白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，熔点280℃（分解），比旋光度[α]D20约+68°（c0.3，MeOH）。因含邻苯二酚结构，极易氧化变色，需避光、密封、干燥保存；水中微溶，可溶于稀酸、乙醇、DMSO，在碱性或高温条件下稳定性下降[1]。
阿朴吗啡的性状
药理学
阿朴吗啡对D1、D2样多巴胺受体均为完全激动剂，Ki(D2)=11nM，Ki(D1)=72nM，对5-HT1A、α-肾上腺素受体亦有中等亲和力；其(S)-构型则呈拮抗作用，凸显手性对活性决定意义。阿朴吗啡的药效学显示皮下注射10min起效，作用持续约40min，可显著改善帕金森运动不能、肌强直及男性勃起功能障碍[1]。
临床应用局限
阿朴吗啡的适应症：①帕金森病晚期“关期”救援；②男性勃起功能障碍（ED）；③既往用于催吐、酒精依赖及亨廷顿舞蹈症等探索性治疗。主要缺陷：口服生物利用度<1%，必须经皮下或舌下给药；半衰期短（约40min），需频繁注射；可致恶心、低血压、精神症状及皮肤硬结；其儿茶酚结构易被氧化，相关制剂需抗氧化剂并冷链保存[1]。
保存方法
阿朴吗啡及其中间体需充氮、避光、2–8℃冷藏；其终产物应加入0.1%抗坏血酸或亚硫酸氢钠作抗氧化剂，采用棕色玻璃瓶密封，相对湿度<60%；阿朴吗啡的运输过程避免高温与冷冻循环，溶液制剂现配现用，颜色变深即弃用，以保证质量与用药安全[1]。
参考文献
[1] 李鹏. 阿朴吗啡及其衍生物的不对称合成[D]. 四川大学, 2022. DOI:10.27342/d.cnki.gscdu.2022.005841.