背景及概述
成色剂N-201化学名称3-乙氧基-3-亚氨基丙酸乙酯盐酸盐，在制药工业和有机合成中扮演着更为重要的角色。它是合成喹诺酮类抗菌药的关键起始原料。
特性
成色剂N-201核心结构是丙二酸二乙酯的中央碳上的一个氢被一个乙氧亚甲基取代，其化学性质非常活泼，主要归因于其独特的结构。分子中氮原子具有一定亲核性。亚甲基碳（CH=）因为连接两个吸电子的酯基和一个亚氨基正离子，显示出很强的亲电性，容易受到胺、醇、碳亲核试剂的进攻，可发生加热重排/成环反应，当成色剂N-201与含有氨基的化合物（如苯胺）反应后，在高温下会发生古德温-古德温重排，关环生成4-羟基喹啉或吡啶酮类衍生物。这是合成喹诺酮类化合物的经典方法。
图1 成色剂N-201氢谱图
应用
成色剂N-201主要用作黄色染料的成色剂。其结构中的亚甲基（CH=）在碱性显影条件下非常活泼，能与显影剂氧化产物高效偶合，生成吡唑啉酮类黄色染料。在偶合反应过程中，成色剂N-201会释放出化学基团，这些基团可以局部抑制显影，从而起到边缘效应和邻界效应的作用，提高影像的锐度。除了在照相工业中的应用，成色剂N-201在制药工业和有机合成中扮演着更为重要的角色。它是合成喹诺酮类抗菌药的关键起始原料。
制备
成色剂N-201的方法一般是将3-乙氧基-3-亚氨基丙酸乙酯与盐酸进行反应。或依据参考文献[1]用氰乙酸乙酯与乙醇在氯化氢参与下加成制得（结晶）。其合成反应式如下图所示：
图2 成色剂N-201的合成反应式
安全信息
成色剂N-201具有刺激性。在使用过程中应遵循相关化学品的操作规程，并且应在通风良好的场所进行操作。如果不慎接触到该化合物，应立即用清水冲洗，并及时就医。
参考文献
[1]Michael T. Rudd, Charles J. McIntyre, Joseph J. Romano, John W. Butcher, ... John A. McCauley.Development of macrocyclic inhibitors of HCV NS3/4A protease with cyclic constrained P2–P4 linkers.[J]Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012 , vol. 22, # 23 p. 7207 - 7213 .