林扎戈利是一种有效的，非多肽，口服有效的治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症、子宫腺肌症的药物分子，林扎戈利为患有子宫内膜异位症的女性提供灵活的剂量选择，包括额外的激素治疗。自2024年9月15日起，林扎戈利作为治疗中度至重度子宫肌瘤症状的新药在德国上市。
图1 林扎戈利的化学结构式
背景介绍
图2 林扎戈利的性状图
子宫肌瘤是子宫肌肉组织中常见的良性肿瘤，影响育龄妇女，其大小从无法检测到到到体积庞大不等。很少有长期的药物治疗，因此，美国每年约有300000例子宫肌瘤切除术。子宫肌瘤的症状范围很广，包括月经大量出血、贫血、骨盆压力和腹胀、尿频和疼痛，这些症状会使人极度虚弱，对生活质量产生重大影响。这些症状也会对心理健康产生影响，造成额外的焦虑和痛苦负担。林扎戈利的开发旨在为患有子宫肌瘤的女性提供灵活的剂量选择，包括和不包括激素补充疗法，并在欧盟获得批准。对于激素补充治疗合适的子宫肌瘤患者，林扎戈利有可能提供一流的有效率和良好的耐受性。对于不能或不想服用激素的子宫肌瘤患者，林扎戈利是欧盟第一个也是唯一一个批准的非激素剂量口服GnRH拮抗剂。[1]
使用剂量
服用林扎戈利时，常用的剂量为100mg或200mg，每日一次，含激素ABT，治疗时间无限制。100mg，每日一次，适用于不推荐ABT或喜欢避免激素治疗的女性，治疗时间不受限制。200mg，每日一次，短期使用（<6个月），用于需要减少子宫和子宫肌瘤体积的临床情况。
临床研究
林扎戈利的批准基于PRIMROSE 1和PRIMROSE 2两项III期研究的结果。这些随机、双盲、安慰剂对照研究共纳入了1012名症状性子宫肌瘤患者。研究显示，林扎戈利可显著改善了患者症状，包括月经出血量显著减少、肌瘤体积减小，以及较好的耐受性。此外，100mg林扎戈利每日联合ABT的治疗方案表现出对骨密度的保护作用。[1]
参考文献
[1] KEAM S J.Linzagolix. 介绍一种用于治疗育龄妇女的子宫肌瘤和子宫内膜异位症的药物:林扎戈利[J]. 中国临床药理学杂志, 2022.