背景及概述
盐酸洛美沙星是日本北陆制药株式会社研制的第三代喹诺酮类抗菌药。它具有抗革兰阴性菌和阳性菌。用于因敏感菌引起的呼吸道感染、骨和关节感染、胆道感染、急性泌尿道感染、耳鼻喉和眼科感染以及性传播疾病等，也可用于手术后感染。1987年赛尔公司获得在日本以外生产的许可，并于1989年底和1990年初先后在阿根廷和本上市，时目前世界上上市的第一个喹诺酮类长效口服抗菌药。抗菌谱广，组织吸收分部良好，副作用小。
图1 盐酸洛美沙星性状图
制备
本发明[1]公开了一种盐酸洛美沙星的制备方法，它是以盐酸洛美沙星环合物为起始原料，经乙基化反应、水解反应、与2-甲基哌嗪缩合反应、成盐得到盐酸洛美沙星成品；所述乙基化反应采用的乙基化试剂为溴乙烷，所述溴乙烷的加入方式为直接加入；所述乙基化反应温度进一步分为两段，先在80~90℃反应2h，再在100~105℃反应2h；所述水解反应是在冰醋酸和纯化水的存在下进行的。本发明的乙基化通过对反应温度进行调整，从而能够大大提高反应收率；本发明的水解反应用部分纯化水代替冰醋酸，这样不仅能够保证收率，而且大大降低了生产成本，减少了三废排放。
图2 盐酸洛美沙星合成路线图
制剂产品
为了满足不同的临床需求，盐酸洛美沙星被制成多种剂型。
口服制剂
片剂、胶囊：最常见的剂型，用于系统性感染。
分散片：能在水中迅速崩解均匀，便于吞咽困难的患者服用。
注射制剂
注射液：用于中、重度感染或不能口服给药的患者。
氯化钠注射液/葡萄糖注射液：即大容量注射液，可直接静脉滴注。
外用制剂
盐酸洛美沙星滴眼液：用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎等眼部感染。
滴耳液：用于治疗外耳道炎、中耳炎等耳部感染。
乳膏/软膏：用于治疗皮肤及软组织的细菌感染。
参考文献
[1]CN110551099A.一种盐酸洛美沙星的制备方法.