概述
2'-脱氧肌苷别称9-(2-脱氧-β-D-呋喃核糖基)次黄嘌呤，缩略表达为(DI)，是一种化学式为C10H12N4O4，分子量为252.227的有机化合物，外观为白色固体。该物质可发生脱氨基反应，与强氧化剂不兼容，在体外实验中可被脱氧同型霉素转化为次黄嘌呤。研究表明其可用于治疗自身免疫性脑脊髓炎，具体地，2'-脱氧肌苷抑制淋巴细胞增殖和炎症相关因子的表达[1]。
应用
2'-脱氧肌苷可用于制备5′-S-(4,4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷。具体地，在惰性气体保护下，常温下在有机溶剂中，在偶氮试剂，配位膦化合物，有机碱或质子酸的作用下，将2′-脱氧肌苷和4,4′-二甲氧基三苯甲基硫醇进行光延(Mitsunobu)反应，即2′-脱氧肌苷的5′-位羟基与4,4′-二甲氧基三苯甲基硫醇发生分子间的脱水反应，形成C-S键，得到5′-S-(4,4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧肌苷。上述合成方法具有原料来源广泛且价格低廉，收率高，反应条件温和，选择性好，操作过程简单，后处理简便的优点，适合大规模化工业生产[2]。
生物医药领域还报道了一种异核苷或异核苷联合2'-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10的制备方法与应用。采用异核苷或异核苷联合2'-脱氧肌苷对腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10的不同位置的核苷酸进行替换，改变核酸适配体的局部空间构象，优化其空间结构得到一种异核苷或异核苷联合2'-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10。该物质具有更强的亲和能力和更特异性的靶向识别作用，且有更高的生物活性，有希望将其制备成高效，高选择性，低毒副作用的抗肿瘤药物，也可将其应用于肿瘤早期检测试剂中[3]。
有关研究
采用异核苷或异核苷联合2'-脱氧肌苷的修饰策略，对核酸适配体AS1411的不同位置的核苷酸进行替换，从而改变核酸适配体AS1411的局部空间构象，优化其空间结构，以达到增加分子稳定性，增强与靶标分子的识别能力，增强与靶标作用力，以及提高核酸适配体生物活性的目的。研究表明，经修饰后的AS1411能够更好地与靶标蛋白结合，抗乳腺癌细胞增殖和DNA复制能力显著增强，且对乳腺癌移植瘤生长抑制效果更加明显，其差异性具有统计学意义。修饰后的AS1411的计算机模拟显示与靶蛋白核仁素结合能力明显提高。同时，修饰后的AS1411可以特异性调节一些功能性miRNA，有望开发成为生物网络调控工具[4]。
参考文献
[1]何春燕,汪达青,王卓,等.2'-脱氧肌苷在治疗自身免疫性脑炎中的应用:CN202310463143.5[P].
[2]于中生,魏可贵.5'-S-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-2'-脱氧肌苷的合成与制备方法:CN201310053524.2[P].
[3]杨振军,李昆峰,邓家荔.一种异核苷或异核苷联合2'-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10及其制备方法和应用:CN201510490310.0[P].
[4]杨振军,范鑫萌,李昆峰,等.一种经化学修饰后的核酸适配体AS1411及其用途:CN201510849713.X[P].