O-甲基异脲硫酸盐（O-Methylisourea hemisulfate，CAS号：52328-05-9）是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、农药和精细化工领域。该化合物在甲基化反应和生物分子修饰中发挥关键作用。
一、基本特征
O-甲基异脲硫酸盐是一种白色结晶性粉末，其分子结构式为[H₂NC(OCH₃)NH₂]·HSO₄，由一个O-甲基异脲分子与半硫酸根离子结合而成，分子中存在两个异脲基团（NH₂-C(OCH₃)-NH₂），这些基团具有较高的亲核活性，使其成为优异的甲基化试剂。
二、应用领域
1. 医药领域
O-甲基异脲硫酸盐在医药工业中具有不可替代的作用，主要用于合成氟脲嘧啶类抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶（5-FU）：作为核心中间体，通过环合反应与氟代丙醛酸甲酯烯醇式钠盐反应生成2-甲氧基-5-氟尿嘧啶，再经酸水解得到5-FU。5-FU是一种重要的抗肿瘤药物，广泛用于治疗结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌等，其合成路线简单、条件温和，是目前工业化生产的主要方法[1]。还可用于合成抗病毒药物和抗生素，如[6-甲基-2-甲氧基-3-(取代的苯基乙酮)-4-(取代的苯基)]-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸乙酯等。[2]
2. 农药领域
除草剂：用于合成含氟嘧啶类除草剂，如4-氨基-5-氟-2-甲氧基嘧啶和"BEFRAN"除草剂。驱虫药：作为咪唑类驱虫药中间体，用于合成阿苯达唑、甲苯咪唑等驱虫药。杀菌剂：部分资料显示其可用于杀菌剂合成。[2]
3. 有机合成研究
甲基化试剂：在有机合成中作为高效甲基化试剂，用于合成各种含甲基官能团的化合物[3]。生物分子修饰：用于蛋白质交联、DNA修饰等生化研究，参与细胞生长和分化研究。
其他应用：在制糖业、化学工业和造纸工业中也有应用，如重金属离子捕捉和废水处理[4]。
参考文献
[1]张宇,刘毅锋,张娟,张亚洲,高朔漠,殷玉英.异脲盐法合成胍及其N-取代嘧啶胺衍生物的研究[J].西北大学学报(自然科学版),2014,44(3):423-428.
[2]杨丽华,郭席君,姜红宇,徐香琴.苦木中苦木素类化学成分的研究[J].广东化工,2019,46(18):27-28.
[3]秦勇,纪俊玲,汪媛,崔旺.烷基胍表面活性剂研究进展[J].日用化学品科学,2008,31(9):15-18.
[4]赵声贵,钟宏,刘广义.烷基胍的研究进展[J].化工技术与开发,2007,36(1):22-25.