简介

格列喹酮（Gliquidone）为白色或类白色结晶性粉末，无臭，熔点约179 ℃，密度1.34 g/cm³；溶于DMSO，几乎不溶于水。作为第二代磺酰脲类口服降糖药，它选择性作用于胰岛β细胞SUR1受体，促胰岛素分泌，且主要经胆汁-粪便排泄，5%经肾，适用于2型糖尿病尤其轻-中度肾功能不全者。

格列喹酮的性状

含量测定方法

色谱条件为Shim-pack XR-ODS色谱柱（3.0 mm×75 mm，2.0 μm），流动相为乙腈-水（90:10，v/v），流速0.4 mL/min，进样量10 μL，进样室温度25 ℃，运行时间4 min。质谱条件为离子源采用电喷雾离子源，负离子模式检测，离子喷雾电压为-4500 V，温度为300 ℃。格列喹酮的碰撞诱导解离电压为48.7 V，碰撞能量为-59.4 eV；硝苯吡啶的碰撞诱导解离电压为-19.0 V，碰撞能量为-21.0 eV，采用质谱多反应监测。格列喹酮和硝苯吡啶的监测反应质荷比分别为526.2→386.0和345.2→122.0。

对比分析大鼠空白血浆、加入2 μg/mL格列喹酮对照品的空白血浆、给予格列喹酮2 h后血浆等标本的色谱图可见，血浆中杂质对格列喹酮和硝苯吡啶的测定无明显干扰，格列喹酮和硝苯吡啶的保留时间分别为1.37 min和1.18 min，表明该分析方法具有较强的专属性。然后以格列喹酮浓度为横坐标，其峰面积与内标峰面积比值为纵坐标，得格列喹酮在大鼠血浆中的标准曲线：Y = 0.00675X + 0.117（r = 0.9984）。格列喹酮浓度在5–4000 ng/mL内线性关系良好，最低定量限为5 ng/mL（信噪比超过10）[1]。

药代动力学

格列喹酮是临床上广泛使用的二代口服磺脲类降糖药，通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合诱导产生适量胰岛素以降低血糖浓度。格列喹酮大部分代谢产物经胆汁从粪便排出，只有5%经肾脏排泄，因此其不会在肾功能不全患者体内产生积聚，是治疗2型糖尿病伴轻、中度肾病患者的首选药。高原低氧环境使格列喹酮在大鼠血浆清除率加快、消除半衰期缩短、平均滞留时间缩短、药时曲线下面积减小，表明糖尿病患者在高原服用与平原相同剂量的格列喹酮后体内浓度降低，可能达不到相同的治疗效果。因此，高原地区糖尿病患者服用格列喹酮降血糖时应调整给药剂量以达到良好的治疗效果[1]。

参考文献

[1]黄隆基,张晓静,罗林,等. 高原环境对格列喹酮药代动力学参数的影响 [J]. 浙江大学学报(医学版), 2022, 51 (04): 389-396.