喹啉-4-羧酸的特性、应用及制备

2025/11/14 9:23:48 作者:飞斯

背景及概述

喹啉-4-羧酸是一个重要的医药中间体,在医药行业有重要的应用。国外对它的应用作了大量的研究,然而国内研究和生产这个原料的机构和厂家并不多见,大部分需求都是由进口来满足,价格昂贵。以下是关于喹啉-4-羧酸的性质、用途、制法和安全信息的介绍。

性质及用途

喹啉-4-羧酸是无色或白色结晶固体。它可溶于水、乙醇和二甲基甲酰胺等极性溶剂。喹啉-4-羧酸在常温下相对稳定,但在高温和强光下可能发生降解。

图1 喹啉-4-羧酸性状图.png

图1 喹啉-4-羧酸性状图

喹啉-4-羧酸也用于化学研究中的有机合成反应和催化剂的制备等领域。例如它是VLA-4拮抗剂、UrotensinⅡ拮抗剂、速激肽拮抗剂、钙蛋白酶的拮抗剂、合成抗血小板聚集剂等药物的原料之一。

制法

喹啉-4-羧酸的制备方法有多种,常见的方法包括:

基于吡啶的合成方法:通过吡啶和二氧化碳反应,然后经过酸化和结晶等步骤得到喹啉-4-羧酸。

氧化还原方法:通过对应酮类化合物的氧化还原反应制备喹啉-4-羧酸。参考文献[1]报道采用Pfitzinger反应以靛红和丙酮为起始原料在碱性条件下加热生成2-甲基喹啉-4-羧酸,此产物不需纯化直接进入下一步反应生产喹啉-4-羧酸,减少处理步骤,提高产率。此反应路线如下图所示:

图2 喹啉-4-羧酸合成路线图.png

图2 喹啉-4-羧酸合成路线图

安全信息

喹啉-4-羧酸应在通风良好的地方使用和储存,避免接触火源和高温,以防止火灾和爆炸的风险。在操作时,应佩戴适当的个人防护装备,如实验手套、眼镜和呼吸防护设备,以避免皮肤接触和吸入。喹啉-4-羧酸可能对环境有害,应避免将其释放到水体或土壤中,尽量采取环保措施进行处理。

参考文献

[1]刘存领,薛胜将,段义杰.喹啉-4-羧酸合成的新方法.[J]《中国化工贸易》.2013年第6期281-282,共2页.

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