1-氯乙基环己基碳酸酯的制备与医药应用

2025/11/21 13:43:40 作者:流风

1-氯乙基环己基碳酸酯,英文名为1-Chloroethyl cyclohexyl carbonate,常温常压下为无色油状液体,具有显著的吸湿性和一定的潮解性。1-氯乙基环己基碳酸酯主要用作有机合成中间体和医药分子原料,有研究报道它可用于药物分子坎地沙坦酯、头孢替安酯等药物分子的工业合成。

1-氯乙基环己基碳酸酯的性状图

图1 1-氯乙基环己基碳酸酯的性状图

制备工艺

1-氯乙基环己基碳酸酯的化学结构式

图2 1-氯乙基环己基碳酸酯的化学结构式

有研究报道了一种1-氯乙基环己基碳酸酯的制备方法,研究人员采用缚酸效率高的有机碱—三乙胺替代传统生产工艺中的液碱作为缚酸剂吸收反应过程中产生的氯化氢,提高了反应的选择性,缚酸效率高,减少了环境污染,同时该缚酸剂可长期循环套用,提高了资源利用效率。研究人员采用二氯乙烷,环己醇,氯甲酸-1-氯乙酯为原料,以及缚酸剂三乙胺合成反应,经压滤,蒸馏回收,水洗分层,油层蒸馏等工艺步骤制得。该反应条件使得1-氯乙基环己基碳酸酯的收率从91%提高到了98.5%。[1]

测定方法

有研究报道了坎地沙坦酯中1-氯乙基环己基碳酸酯含量的测定方法,测定方法:取1-氯乙基环己基碳酸酯对照品,加入稀释剂,配制对照品溶液。取坎地沙坦酯原料药,加入溶剂,配制供试品溶液,将对照品溶液用GCMS法检测,得到标准曲线;将供试品溶液用GCMS法检测。研究人员通过标准曲线计算供试品溶液中的1-氯乙基环己基碳酸酯含量,该测定方法能应用于检测坎地沙坦酯中1-氯乙基环己基碳酸酯的残留,该报道的合成方法测定方法耗时短,操作难度低。[2]

医药应用

有研究报道1-氯乙基环己基碳酸酯可用于盐酸头孢替安酯的合成,它包括:以盐酸头孢替安(CTM)和1-氯乙基环己基碳酸酯为主原料,1-氯乙基环己基碳酸酯通过取代反应得到1-碘乙基环己基碳酸酯,1-碘乙基环己基碳酸酯和用有机碱碱化后的盐酸头孢替安通过酯化反应得到头孢替安酯游离碱,成盐酸盐后溶媒结晶得到盐酸头孢替安酯。[3]

参考文献

[1] 蔡蒙德,熊伟.1-氯乙基环己基碳酸酯的制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN201710449663.5[P].

[2] 陈晓,卢彦,周长进.坎地沙坦酯中1-氯乙基环己基碳酸酯含量的测定方法, 中国发明专利, 专利号:CN202311706816.1[P].

[3] 吴彬,胡国刚. 盐酸头孢替安酯的制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN201010609065.8[P].

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