盐酸甲氧氯普胺的药理学性质及其临床应用

2025/12/9 9:14:52 作者:火星人

盐酸甲氧氯普胺,别名盐酸胃复安,是一种多巴胺受体拮抗剂。熔点:182.5-184℃,物理性状:白色至类白色结晶性粉末。溶解性:溶于甲醇和水,几乎不溶于正己烷。

盐酸甲氧氯普胺

药理学性质

甲氧氯普胺和盐酸甲氧氯普胺,两者的药理学性质完全相同。盐酸甲氧氯普胺是一种常用的促胃肠动力药和止吐药,广泛用于胃轻瘫、恶心呕吐及其他胃肠动 力障碍性疾病的治疗。盐酸甲氧氯普胺作为一种多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同 时还具有5-胫色胺4(5-HT4)受体激动效应,另外对于5-HT3 受体也有轻充抑制作用。盐酸甲氧氯普胺可以通过拮抗中枢神经系统和外周的多巴胺D2受体,解除多巴胺对胃肠道的抑制作用,从而促进胃肠蠕动。也可以激动胃肠道平滑肌的M1受体,增强胃肠蠕动,同时对5-HT3 受体的拮抗作用,还有助于其止吐效果[1]。

盐酸甲氧氯普胺的合成工艺

临床应用[1]

盐酸甲氧氯普胺在临床中主要用于治疗胃轻瘫,这是一种胃排空延迟的疾病,常见于糖尿病患者以及术后患者。而盐酸甲氧氯普胺通过拮抗胃肠道的多巴胺D2受体,激动5-HT4受体,从而增强胃肠道平滑肌蠕动,促进胃排空。其在临床上治疗效果显著,可有效缓解患者的早饱、恶心、呕吐等症状。尤其对于糖尿病性胃轻瘫,盐酸甲氧氯普胺的应用尤为广泛。

对于化疗、放疗诱导的恶心呕吐及术后恶心呕吐,盐酸甲氧氯普胺都能有效减轻患者的恶心呕吐症状。而对于妊娠呕吐,在大规模流行病研究中,已经表明盐酸甲氧氯普胺不会增加畸形的风险,因此在权衡风险的前提下,也可短期使用盐酸甲氧氯普胺来缓解妊娠早期的恶心和呕吐。其次,在胃食管反流病(GERD)方面,盐酸甲氧氯普胺通过增强食管下括约肌的张力,同时促进胃排空,可有效缓解反流症状并降低食管炎风险。对于合并胃排空延迟的GERD患者,其疗效尤为显著。

再者,因功能性消化不良引起的上腹胀气、早饱等症状,盐酸甲氧氯普胺能通过增强胃肠动力,缓解胃肠道压力和胀气感。当然,在临床上,盐酸甲氧氯普胺也常常与其它治疗消化不良药物联用以提高疗效。

另外,对于存在胃排空延迟、误吸风险高的患者,基本只能选择鼻肠管管饲的方式进行早期肠内营养支持。但在目前的临床医学中,主要选择徒手盲插、超声辅助、内镜辅助及电磁导航辅助等方式进行鼻肠管插管操作,而在进行徒手盲插鼻肠管时,若是直接进行操作,很容易导致患者出现恶心呕吐、疼痛等情况,不免会加大插管的难度,更甚者会出现不良反应以及二次插管的需求,这无疑会增加患者的病情。而盐酸甲氧氯普胺能够很好地改善肠胃道功能,促进肠胃运动,如此便能减少患者的呕吐感,从而提高徒手盲插鼻肠管的成功率。并且,通过与其它药物联用,能更加利于插管的成功进行。同理,对于插胃管时患者伴有的不同程度的恶心、呕吐,盐酸甲氧氯普胺自然也能起到抑制作用,从而提高插胃管的成功率。

最后,在偏头痛发作时,患者常伴有恶心、呕吐以及胃排空延迟,导致口服镇痛药吸收缓慢,因此盐酸甲氧氯普胺也被广泛应用于偏头痛的治疗。而在临床上盐酸甲氧氯普胺还常与其它偏头痛类治疗药物联合使用,可通过促进胃排空和止吐作用,缓解胃肠道症状,增强偏头痛药物的疗效。此外,对于一些眩晕症,临床上将盐酸甲氧氯普胺与其它药物联合用药后,其对眩晕症的治疗效果显著提升,且不良反应少,安全有效。

参考文献

[1]罗云钟. 原料药甲氧氯普胺及其盐酸盐合成工艺研究[D]. 吉林:吉林大学,2025. 

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