简述
环黄芪醇(Cycloastragenol)是黄芪皂苷的主要苷元，主要存在于中药黄芪中，可以通过黄芪甲苷制备得到。研究发现该化合物可以提高端粒酶的活性，从而延缓细胞衰老。同时，环黄芪醇还具有很好的抗艾滋病病毒(HIV)，预防和治疗腹主动脉瘤，保护肺损伤，抗抑郁，抗高血脂，抗炎和抗氧化应激等药理活性[1-2]。
制备方法
环黄芪醇制备主要以黄芪甲苷为原料，通过氧化，还原，水解，萃取，纯化等步骤制得[2-3]。生物转化技术领域还报道了一种利用双酶复合转化黄芪甲苷制备环黄芪醇的方法。具体地，以黄芪甲苷为底物，利用木糖苷酶和葡萄糖苷酶双酶复合后，经过一步水解断裂底物C3位置的木糖苷键和C6位置的葡萄糖苷键得到环黄芪醇。该方法得到的环黄芪醇的纯度能够达到98%以上，并且操作简单，无污染，反应温度更温和，酶转化机理明确以及酶的底物适应性更宽，适合工业化生产[4]。
应用
基于多重生理活性，环黄芪醇在医药制备研究领域具有多种应用。例如，以其为药物活性成分制得的抗癌辅助治疗药物，能增强抗癌药物疗效，降低抗癌药物毒性，预防和治疗抗癌药物治疗引起的白细胞降低的抗癌辅助治疗作用[3]。在制备治疗慢性肾功能衰竭药物的相关研究中，环黄芪醇因具有相对较小的分子量和较强的亲脂性，在生物膜渗透和胃肠道吸收方面比黄芪甲苷更有优势，在治疗慢性肾衰竭方面表现出极大的应用前景[5]。
除上述应用，环黄芪醇还可用于制备预防和/或治疗心肌纤维化的产品，预防和/或治疗心肌纤维化。环黄芪醇能够有效抑制由于心肌纤维化所引起的心肌胶原容积分数升高，心肌组织中心肌纤维化标志基因的表达水平升高，心肌组织中ANF基因的mRNA表达水平升高，相关炎症细胞因子基因的表达水平升高及机体心脏炎症细胞的浸润程度，且在环黄芪醇的实验中，没有出现刺激性干咳的症状。综上所述，环黄芪醇对于防治心肌纤维化具有重要作用，在对心肌纤维化的防治中具有较大应用前景[6]。
此外，环黄芪醇能有效改善病变皮肤部位的皮肤增厚和炎症因子浸润，对咪喹莫特诱导的银屑病模型小鼠，其能显著改善病变部位的皮肤增厚情况，同时剂量依赖性地降低病变部位皮肤中浸润的炎症因子水平。该研究显示环黄芪醇具有制备治疗银屑病药物的潜力[7]。
有关研究
为了探究环黄芪醇(Cycloastragenol，CAG)联合细胞因子IL-7和IL-15对人脐带血T细胞体外扩增和CD8+T细胞亚群中干细胞样中心记忆性T细胞(stem cell-like central memory T cells,TSCM)比例的影响，为基于T细胞的肿瘤细胞免疫治疗研究奠定实验基础。研究人员采集健康产妇脐带血，通过密度梯度离心法分离获得脐带血单个核细胞(umbilical cord blood mononuclear cells，UCBMC)，利用CD3/CD28抗体偶联磁珠刺激活化后，采用不同浓度的CAG(0、0.04、0.2、1、5 μmol/L)联合IL-7和IL-15连续培养，利用多色流式细胞术分别测定T细胞的增殖程度以及CD8+T细胞中TSCM比例的变化情况。
结果发现，0.2 μmol/L 环黄芪醇(CAG)与IL-7和IL-15细胞因子联用组促T细胞扩增作用显著高于其他浓度CAG与细胞因子IL-7和IL-15联用组或单独使用细胞因子IL-7和IL-15组。同时，0.2 μmol/L CAG联用IL-7和IL-15组还可以促进CD8+T中CD197+CD45RA+ 细胞表型的表达，即维持CD8+T中高比例的TSCM亚群。也就是说，0.2 μmol/L CAG联合IL-7和IL-15可以显著提高活化T细胞扩增能力，并能保持CD8+T细胞中高比例的TSCM亚群[8]。
参考文献
[1]楚治良,高春芳,刘欣,等.环黄芪醇的应用及结构修饰的研究进展[J].实用医药杂志, 2019, 36(10):6.DOI:CNKI:SUN:QEYY.0.2019-10-028.
[2]章诗迪,陆俊坤,颜继忠,张慧.环黄芪醇的制备工艺及药理作用研究进展[J].中国新药杂志, 2016, 25(16):4.
[3]周先礼,郭璐,肖峰,等.一种环黄芪醇的制备方法及其用途:CN201410101515.0[P].
[4]袁其朋,程磊雨,梁浩,等.一种利用双酶复合转化黄芪甲苷制备环黄芪醇的方法:CN202010817259.0[P].
[5]张贵民,宋洪运,杜丙源,等.环黄芪醇(CAG)在慢性肾功能衰竭药物中的用途:CN201610005911.2[P].
[6]祁荣,徐璐,万雨,等.环黄芪醇在防治心肌纤维化中的应用:CN201710418173.9[P].
[7]孙洋,徐强,顾正兵,等.环黄芪醇在制备治疗银屑病药物中的应用.2021.
[8]郑武燕,冉文萍,家婷.环黄芪醇联合IL-7和IL-15对人脐带血T细胞体外扩增的影响[J].免疫学杂志, 2019(11).