东莨菪醇(Scopolamine alcohol)化学名为6β,7β-环氧莨菪烷-3α-醇,分子式为C17H21NO4,是一种生物碱类化合物,属于莨菪烷衍生物,由莨菪烷(托哌)衍生的醇类与不同的有机酸结合而成的酯,因此易被水解,生成有机酸和氨基醇。东莨菪醇存在于茄科植物(如曼陀罗、颠茄)中,也可通过东莨菪碱的化学还原合成。其结构与东莨菪碱(Scopolamine)类似,但缺少环氧基团,导致其脂溶性降低,难以穿透血脑屏障,因此对中枢神经系统的影响较小,主要表现为外周抗胆碱作用,常用于缓解胃肠痉挛、晕动症及辅助麻醉等场景[1]。

图1 东莨菪醇的外观
一、东莨菪醇的高效液相色谱检测方法
使用高效液相色谱仪紫外可见检测器,紫外检测器波长为206 nm,选用粒径为3.5 μm的C18键合硅胶颗粒为填充剂的色谱柱。流动相A是10 mmo1/L的磷酸氢二钠水溶液(采用酸液或碱液将其pH值为9.8),流动相B是体积分数为50%的乙腈水溶液。高效液相检测过程中采用梯度洗脱的方式使流动相通过色谱柱,梯度洗脱程序根据下:0~5 min时,以流动相A 80%及流动相B 20%进行等度洗脱,而后逐渐减少流动相A的比例,增加流动相B的比例。5~15 min,流动相A(80%)下降到(15%),流动相B(20%)增加到(85%);15~20 min流动相A保持15%等度洗脱,流动相B保持85%等度洗脱;20~21 min流动相A(15%)增加到(80%),流动相B(85%)下降到(20%);21~25 min流动相A保持80%等度洗脱,流动相B保持20%等度洗脱[2]。
二、药理作用
1. 抗胆碱作用
东莨菪醇通过竞争性拮抗乙酰胆碱受体(M受体),抑制副交感神经兴奋,降低平滑肌收缩、腺体分泌及瞳孔调节功能。
2. 外周作用为主
由于中枢渗透性低,其作用集中于胃肠道、呼吸道等外周器官,可快速缓解痉挛性疼痛、呕吐等症状。
3. 持续时间较短
相较于东莨菪碱,其代谢更快,药效通常持续4~6小时,需多次给药维持效果[1]。
参考文献
[1] Wang X, Li J, Xu C, et al. Scopine as a novel brain-targeting moiety enhances the brain uptake of chlorambucil[J]. Bioconjugate Chemistry, 2014, 25(11): 2046-2054.
[2] 深圳市海滨制药有限公司.一种东莨菪醇及其杂质的检测方法:202210057194.3[P].2022-02-25.