6-叠氮基己酸一端叠氮基，一端羧基，中间为六碳直链，一般为无色至淡黄色液体，易溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷、DMF、DMSO，微溶于水，主要作为点击化学（Click Chemistry）核心砌块。
有机反应
1、专利CN202411229259.3实施例3步骤3p：化合物2b‑10的制备：在氮保护下，向6‑叠氮基己酸(30克，190.8毫摩尔，1.0当量)和1‑羟基吡咯烷‑2，5‑二酮(24克，210毫摩尔，1.1当量)的二氯甲烷/N,N‑二甲基甲酰胺(270/30毫升)混合物中加入1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(40.2 克，210毫摩尔，1.1当量)。混合物室温下搅拌过夜。在真空下除去二氯甲烷，加入1摩尔每升 盐酸溶液和甲基叔丁基醚，分液，有机层用碳酸氢钠溶液和饱和食盐水洗涤。将有机相干燥并在真空下浓缩，得到黄色油状产物2b‑10(46.8克，收率：96.8％)。LCMS(ESI)：m/z＝255[M +H]+[1]。
2、喜树碱-叠氮化物的制备：喜树碱-叠氮化物(CPT-N3)的制备由先前公开的程序修改和修饰[Parrish等人,Bioconjugate Chem.18:263-267(2006)]。向具有搅拌器的经烘干的50mL圆底烧瓶中加入喜树碱(200mg,0.54mmol)、6-叠氮基己酸(170mg,1.08mmol)、4-二甲基氨基吡啶(8mg)和干燥二氯甲烷(10mL)。将悬浮液冷却至0℃,并且加入1,3-二环已基碳二亚胺(220mg,1.08mmol)。将反应混合物在惰性大气下搅拌12小时,加热至RT,然后倾入100mL乙醚内。将醚悬浮液冷却至0℃以沉淀二环己基脲(DCU),并且通过真空过滤去除固体。将滤液冷却至-40℃,并且收集所得到的黄色沉淀物,并且由甲醇重结晶,以得到20-0-(6-叠氮基己酰)喜树碱(108mg)。回收的DCU用甲醇反复洗涤,获得另外一批产物(120mg;总得率228mg,87%)[2]。
3、制备6-叠氮基-N-((四氢吡喃-2-取代)氧基)己酰胺(109a)：将DMAP加入化合物6-叠氮基己酸(10mmol),四氢吡喃基羟胺(1.29g,11mmol)和EDCI(2.52g,13.2mmol)的氯仿溶液中,室温下反应12小时。反应结束后,减压浓缩。经二氯甲烷萃取,饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥后,减压浓缩,柱分离得到化合物109a。产率91.3%[3]。
参考文献
[1] 广州必贝特医药股份有限公司. 用于靶向递送寡核苷酸药物的化合物、缀合物及其应用:CN202411229259.3[P]. 2024-12-17.
[2] 西北大学. 球形核酸纳米颗粒缀合物的序列特异性细胞摄取:CN201580073536.9[P]. 2017-08-29.
[3] 清华大学深圳研究生院. 一种能够抑制ErbB/HDAC的化合物及其制备方法、包含它的药物组合及其用途:CN201610700292.9[P]. 2017-01-11.