2-苄胺基-2-甲基-1-丙醇是典型的β- 氨基醇，常温下一般为无色至浅黄色液体或低熔点固体，溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙腈等有机溶剂，微溶于水，常用作有机合成中间体、配体前体、杂环合成砌块。
衍生物的合成
1、N-苯甲基-2-氯-N-(1-羟基-2-甲基丙-2-基)丙酰胺[外消旋体]的制备：将20.0g(106mmol)的2-(苯甲基氨基)-2-甲基丙-1-醇[文献:M.Le Hyaric等，Chem.Biol.Drug Des.2011，78,876-880]预先加入在异丙醇(350ml),将该混合物冷却到0℃和将22.6g (31.1ml，223mmol)的三乙胺加入。然后滴加15.6g(12.2ml，123mmol)的2-氯丙酰氯[外消旋体]。在30min搅拌之后,滴加另外的7.09g(5.55ml，55.9mmol)的2-氯丙酰氯[外消旋体],和将反应溶液加热到室温。将所述反应溶液在减压下浓缩且将残余物接收在乙酸乙酯中(700ml)和用水洗涤(400ml)。将有机相用硫酸钠干燥,过滤和在减压下浓缩。粗产物不经进一步纯化而用于下一步骤。产率:37.1g(定量)[1]。
2、3-苄基-4,4-二甲基-1,2,3-氧硫杂噻唑-2-氧化物的合成：在冷却至-20°C条件下，向N-苄基-2-氨基-2-甲基-1-丙醇（3.32g）和N,N-二异丙基乙胺（12.6mL）的二氯甲烷（50mL）溶液中，7分钟内滴加亚硫酰氯（1.49mL）的二氯甲烷（5mL）溶液，滴毕将混合物搅拌45分钟。减压蒸除反应溶剂，所得残渣经硅胶柱层析（石油醚/乙酸乙酯体系）纯化，得到3-苄基-4,4-二甲基-1,2,3-氧硫杂噻唑-2-氧化物（3.91g，收率52%），为固体。¹H-NMR（400MHz，CDCl₃）δ：1.24（3H，s），1.45（3H，s），4.15（1H，d，J=14.6Hz），4.20（1H，d，J=8.1Hz），4.27（1H，d，J=14.6Hz），4.64（1H，d，J=8.3Hz），7.26–7.42（5H，m）[2]。
3、2-(苄基(1-羟基-2-甲基丙-2-基)氨基)乙腈的合成：向2-(苄基氨基)-2-甲基丙-1-醇（3.00g，16.7mmol，1.0eq）的乙腈（50mL）溶液中，加入2-溴乙腈（5.62g，46.9mmol，3.12mL，2.8eq）和碳酸钾（K₂CO₃，3.47g，25.1mmol，1.5eq）。混合物在100°C下搅拌16小时。LCMS显示原料已完全反应。将反应液冷却至室温，倒入水（40mL）中，用乙酸乙酯（EtOAc，20mL×3）萃取。合并有机相，用无水硫酸钠（Na₂SO₄）干燥，过滤，减压浓缩，得到粗品。粗品经快速硅胶柱层析纯化，洗脱剂为乙酸乙酯/石油醚体系，梯度从0/1升至1/0。得到2-(苄基(1-羟基-2-甲基丙-2-基)氨基)乙腈（3.50g，16.0mmol，收率96%），为白色固体[3]。
参考文献
[1] 拜耳制药股份公司. 作为用于治疗血栓栓塞病症的凝血酶抑制剂的三唑并吡啶:CN201480043726.1[P]. 2016-03-16.
[2] DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. 1,5-DIHETEROCYCLE-1H-TRIAZOLE DERIVATIVE:EP05795875A[P]. 2007-07-04.
[3] CLEAR CREEK BIO, INC.. COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING CORONAVIRUSES:US2022046607W[P]. 2023-04-20.