4-氨基二苯基甲烷又称4-苄基苯胺，常温下为白色至淡黄色晶体，久置或受热易变为琥珀色至暗绿色，微溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙醚、苯、乙酸乙酯等有机溶剂。4-氨基二苯基甲烷的芳伯胺结构，可发生重氮化、酰化、烷基化、偶合等反应，常用于合成多种含苄基苯胺骨架的生物活性分子、药物与农用化学品。
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1、专利CN201610905639.3实施例5中间体的合成：将LiA1H4(10mmol,379.5mg)加入到反应瓶中后，置于0℃下约15min后将AlCl3(10mmol,1333mg)的乙醚(15ml)溶液滴加到反应中,混合液在0℃搅拌5min。接着将对氨基二苯甲酮(5a,1mmol,197.2mg)的乙醚(15ml)溶液滴加到反应中,并将反应移至室温反应3h,经TLC检测反应完全后,反应液先用6M HCl稀释,后用饱和NaHCO3中和,水层经乙酸乙酯(20mlX3)萃取,合并有机层,无水Na2SO4干燥,浓缩,柱层析得中间体5b[1]。
2、专利CN200880008054.5实施例37步骤(a)2-[(4-苄基苯基)氨基]-5-氟烟酸的合成：将4-氨基二苯基甲烷(0.835g，4.56毫摩尔)，碳酸钾(0.378g，2.74毫摩尔)，铜(0.015g，0.23毫摩尔)和溴化亚铜(I)(0.033g，0.23毫摩尔)加至搅拌的2-氯-5-氟烟酸(0.4g,2.28毫摩尔)于N,N-二甲基甲酰胺(5mL)中的溶液中。将该溶液在120℃加热2小时，然后在水操作之前蒸发DMF。将所得固体栓料溶于1M HCl(50mL)并用乙酸乙酯萃取三次(50mL)，将其合并，用无水硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩，得到粗产物，其为棕色固体。将粗产物重新溶于乙酸乙酯(50mL)，用 1M HCl(50mL)洗涤三次，然后用饱和碳酸氢钠水溶液(50mL)洗涤。将有机层再次干燥和浓缩，得到副标题化合物，其为棕色固体(603mg，82%)[2]。
3、专利CN201280030301.8实施例1步骤C关于4-(苯基甲基)苯磺酰氯的制备：向20mL的乙酸和20mL的浓盐酸中的4-氨基二苯基甲烷(2.0g,10.9mmol)滴加5mL水中的亚硝酸钠(802mg,11.6mmol)的同时,在冰浴中冷却。搅拌45分钟后,将该溶液滴加至含有氯化铜(I)(0.4g)和用二氧化硫(3.0mL)饱和的20mL乙酸的烧瓶中。然后使所述反应混合物在环境温度下搅拌过夜。所述反应混合物用200mL的乙酸乙酯稀释,并用饱和碳酸氢钠水溶液(3X50mL)洗涤。分离乙酸乙酯相,并经过硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩以获得油。粗产物使用己烷至己烷:乙酸乙酯(95:5)梯度,在硅胶上色谱分析以提供为油的0.84g的标题化合物[3]。
参考文献
[1] 西华大学. N-(4-取代苯基)-2-取代乙酰胺类化合物及其作为SIRT2蛋白抑制剂的用途:CN201610905639.3[P]. 2017-03-15.
[2] 阿斯利康(瑞典)有限公司. 化合物637：作为PDE4抑制剂的吡啶并嘧啶二酮:CN200880008054.5[P]. 2010-01-27.
[3] 纳幕尔杜邦公司. 用于治疗蠕虫感染的杂环化合物:CN201280030301.8[P]. 2014-03-05.