7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸是一种医药分子中间体，常温常压下为白色至浅黄色固体粉末，它是多种药物分子的合成基础原料，例如有文献报道它可用于合成口服半合成头孢类抗生素如头孢克肟、头孢地尼等。
图1 7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸的性状图
合成工艺
研究人员公开报道了一种合成7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸的方法，其技术方案如下：以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯（GCLE）为原料，与三苯基膦在强碱作用下反应生成7-苯乙酰氨基-3-乙烯基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯（GVNE）；GVNE在苯酚溶液中进行水解反应，脱除其羧基保护基后，不经分离，调节pH至碱性，加入固定化青霉素酰化酶进行酶解反应，脱去氨基保护基，最终制得7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸。本发明具有产品转化率高、萃取溶剂毒性低且容易回收套用、反应温度适中容易控制等优点，且固定化青霉素酰化酶可以重复利用，因此该工艺生产成本低、环境污染小、对操作者的健康危害小。[1]
医药应用
合成头孢克肟
研究人员以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸（简称7-AVCA）与2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[(Z)-甲氧羰基甲氧亚氨基]乙酸-2-苯骈噻唑硫酯（简称MICA活性酯）为起始原料，经缩合、水解反应得到目标产物头孢克肟。其中，7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸作为关键中间体参与缩合反应生成头孢克肟甲酯，该中间体不需经过烘烤，可直接用于水解反应，从而简便高收率地制得头孢克肟。结果表明，目标产物的纯度达到99.5%，两步反应的总收率高达90%。该制备过程操作简单、环境污染小，适合工业化大生产。[2]
参考文献
[1] 许伟龙,曾建江,黄雪枚.一种7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸的合成方法, 中国发明专利, 专利号:CN 201410248414[P]。
[2] 张敏,王晨竹,陈鑫. 头孢克肟合成工艺研究[J]. 中国抗生素杂志, 2012, 9.