奥比沙星的药效学

2026/4/5 8:00:57 作者:曼尼希

简介

奥比沙星(orbifloxacin),最早由日本在1955年研制并生产投入使用,化学英文名:1-cyclopropyl-5,6,8-trifluoro-1,4-dihydro-7-(cis3,5-dimethyl-1-piperaziny)-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid),化学中文名称:1-环丙基-5,6,8-三氟-7-[顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。分子式C₁₉H₁₈N₃O₃F₃,相对分子量为393,熔点(m.P.)254~260℃。奥比沙星用药后吸收及组织穿透性好,无体内积蓄,残留小。因而,奥比沙星是一个颇具特色、总体效果优于恩诺沙星和单诺沙星的动物专用抗菌药。目前,国外兽医临床将该药用于治疗猪和牛等家畜肺炎与腹泻病和马、兔、羊等细菌性疾病,但不使用于禽类[1]。

奥比沙星的性状

奥比沙星的性状

药效学

奥比沙星体外抗菌活性国内仅2003年戴述诚报道了奥比沙星体外抗菌活性,并与单诺沙星和恩诺沙星比较,奥比沙星对多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、牛支原体、牛鼻炎支原体的MIC₉₀都低于单诺沙星。此外,S.Matsumoto等比较了奥比沙星和N-羟基奥比沙星的MIC,所检测的细菌包括金黄色葡萄球菌、葡萄球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌及大肠埃希菌、沙门氏菌等革兰氏阴性菌,N-羟基奥比沙星对革兰氏阳性和阴性菌的MIC范围分别是0.39-6.25 μg/ml和0.05-25 μg/ml,其体外抑菌活性要低于奥比沙星[1]。

Matsumoto shuji等研究了奥比沙星和林霉素联合使用,对从小牛中分离出来的沙门氏菌,其抗菌效价高于卡那霉素、庆大霉素、噁喹酸、四环素、氨苄青霉素、磺胺甲基异噁唑、甲氧苄氨嘧啶、林霉素和二环霉素等。国内2007年李彩云等报道了奥比沙星对常见水生生物致病菌的体外抑菌结果,奥比沙星对水生生物病原菌-荧光假单胞菌、产酸克雷伯菌、嗜水气单胞菌、鱼害粘球菌、金葡球菌等均具有较强的抑菌作用,其中高敏菌有产酸克雷伯菌和金葡球菌[1]。

参考文献

[1] 彭海平. 奥比沙星在兔体内的药物动力学与残留消除规律研究[D]. 湖南农业大学, 2009.

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