聚丙烯酸树脂IV的合成及用途

2026/4/15 8:00:38 作者:棋桦

聚丙烯酸树脂IV是一种由甲基丙烯酸二甲氨基乙酯与中性甲基丙烯酸酯类共聚而成的阳离子聚合物,为淡黄色至微黄色的粒状、片状固体或白色粉末,在温乙醇中溶解,在水中不溶。

合成方法

所有反应均应在惰性气氛下,于配备磁力搅拌器的密封试管或小瓶中进行。将溴二氟甲基膦酸二乙酯(1.1 mmol)一次性加入由叔胺(1 mmol)、CsF(1.05 mmol)和三甲胺(溶于4.2 M乙醇)组成的混合物中,该混合物置于无水二氯甲烷 (1 mL)中。在25°C下搅拌反应混合物1小时。取出反应溶液,将聚合物块状物溶解于甲醇(2 mL)中。加入6 mL氯仿使杂质沉淀,然后过滤溶液。在减压下除去溶剂。通过离子交换色谱法(SCX色谱柱)纯化残留物。用水和甲醇预洗SCX色谱柱,然后装入残留物。用甲醇洗脱杂质,并用甲醇中10%的NaBr洗脱产物。用Dragendorff试剂喷雾进行产物的点检测通过蒸发甲醇,从纯化产物/NaBr混合物中除去NaBr。用无水CHCl₃(3×2 mL)或无水CHCl₃/CH₃CN(1:1,3×2 mL)从固体残留物中萃取产物。在减压下蒸发溶剂,得到产物聚丙烯酸树脂IV。[1]

聚丙烯酸树脂IV的合成.jpg

‌主要用途‌

聚丙烯酸树脂IV在制药工业中应用广泛,主要用于固体制剂的包衣材料。‌胃溶型包衣‌:因其阳离子特性,能在胃液酸性环境中溶解,常用作片剂、丸剂、颗粒剂的胃溶型薄膜包衣材料。功能用途‌:包衣可起到防潮、掩味、隔离保护等作用。‌其他应用‌:也可用作胶囊壳成膜剂或微囊成膜剂。

参考文献

[1] Zafrani, Yossi; et al Chemoselective N-Difluoromethylation of Functionalized Tertiary Amines Journal of Organic Chemistry (2016), 81(19), 9180-9187

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