简介
双氟沙星（Difloxacin，DIF），也称二氟沙星，属于第三代FQNS抗菌药物之一。其化学名称为6-氟-1-对氟苯基-1，4-二氢-7-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸，是由美国Abbott公司于1984年首次合成的。双氟沙星对大多数革兰氏阴性菌和阳性菌、支原体等具有良好的抗菌活性。因此，双氟沙星成为我国水产养殖业上最为常用的抗菌药物之一。但是，其对水产动物的急性毒性、组织损伤等情况目前尚且不清楚。因此，研究人员通过研究双氟沙星对异育银鲫急性毒性、在肝脏、肾脏组织中的残留以及所引起的损伤等情况，为其在水产养殖上的合理使用提供理论参考[1]。
双氟沙星的性状
对异育银鲫毒性
目前，关于双氟沙星毒性也有很多研究。张艳等研究表明，双氟沙星混悬乳注射液对小鼠口服LD₅₀为2303.56mg/kg，对小鼠腹腔注LD₅₀为723.89mg/kg，按照外源化合物急性毒性分级标准判断属于低毒物质。沈川等研究认为，双氟沙星在剂量分别为500、50、5mg/kg 时对昆明系小鼠的生殖细胞染色体均未造成损伤，其显性致死试验为阴性。黄文颐等按300、150、50mg/kg的双氟沙星给受孕大鼠灌胃，结果高剂量组胎鼠存活率明显降低，显著影响了胚胎的生长发育，且其严重程度存在剂量效应关系。本眼睛中所得到的双氟沙星对异育银鲫（平均体质质量为（60.04±5.02）g）96h LD₅₀为2840mg/kg。根据我国《生物技术检测规范（水环境部分）》毒性分级标准判断，双氟沙星对异育银鲫为低毒物质[1]。
另据报道，FQNS常见的毒副作用主要包括中枢神经系统毒性、肝脏毒性、肾脏毒性、软骨毒性、及生殖毒性等，其中中枢神经系统毒性为喹诺酮类药物常见的不良反应。经统计分析，临床上最多见的是神经毒性。FQNS引起的神经毒性主要表现为惊厥、昏迷、癫痫等。动物表现为不安或神经症状，雏鸡急性中毒神经症状表现为尖叫、旋转、最后头颈及两肢强直、痉挛而死，猫、犬还能诱发癫痫。邓艳萍研究发现，在小鼠脑内注射环丙沙星、依诺沙星、司巴沙星与氧氟沙星等5种氟喹诺酮类抗菌药能引发惊厥作用。张艳等对小鼠灌服双氟沙星混悬乳注射液后，各组小鼠均出现扭体、竖尾、全身震颤、抽搐等症状。本文双氟沙星急性毒性试验中，异育银鲫按照其96h LD₅₀单次前肠口灌给药后，于第16h开始表现急躁不安，呼吸频率加快且不规则，快速游动并上浮等异常现象；在第49h左右出现体态侧翻呈弯月形，在水中呈“头上尾下”的异常体态，随着用药时间的增加，有些异育银鲫表现“腹上背下”等异常体态，同时胸鳍和腹鳍呈僵直、震颤等类似神经异常症状。上述临床症状表明，双氟沙星对异育银鲫具有神经毒性[1]。
参考文献
[1] 阮记明,隗黎丽,黄建珍,等. 双氟沙星对异育银鲫的急性毒性和组织损伤研究 [J]. 江西农业大学学报, 2015, 37 (06): 1063-1068. DOI:10.13836/j.jjau.2015162.