简介
依曲韦林，商品名为“Intelence”，由Janssen-Ortho强生公司子公司Tibotec公司提出上市申请，于2008年1月18日通过优先审批程序获得FDA批准，用于联用其他抗逆转录病毒药物治疗已经接受抗逆转录病毒疗法治疗，且具病毒复制，病毒株已对一种非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）或其他抗逆转录病毒药物耐药的成人艾滋病毒感染患者。依曲韦林是FDA近10年来批准的第一个新型的NNRTI，也是首个显示对抗NNRTI病毒携带者有抗病毒活性的新药[1]。
依曲韦林的性状
作用机制
依曲韦林属于Ⅰ型人免疫缺陷病毒（HIV-Ⅰ）的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），通过与HIV-Ⅰ逆转录酶直接结合，破坏酶催化部位而阻断RNA依赖性及DNA依赖性的DNA聚合酶活性而发挥作用。依曲韦林不会抑制人α、β和γ型DNA聚合酶[1]。
药代动力学
依曲韦林口服后达峰时间约为2.5~4h，绝对生物利用度尚不清楚，体内吸收不受雷尼替丁或奥美拉唑等抗酸药的影响。与餐后给药相比，空腹口服依曲韦林时曲线下面积（AUC）降低约50%，因此推荐餐后服用。依曲韦林在体内主要与白蛋白和α-1酸糖蛋白结合，血浆蛋白结合率为99.9%。本药消除半衰期约为41h。依曲韦林主要经肝药酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢，其主要代谢产物的药理活性比原形药至少低90%。依曲韦林经粪便（93.7%）和尿液（1.2%）进行排泄，粪便中测得的原形药物量占总给药量的81.2%~86.4%[1]。
不良反应
依曲韦林最常见（发生率＞10%）不良反应为恶心和皮疹。有报告显示该药品会导致严重甚至致命的皮肤反应，包括Stevens—Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症和多形性红斑。其他常见（发生率≥2%）副反应还包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、外周神经病、头痛、高血压等。极少数（发生率＜2%）服用者出现心脏和精神方面的异常（如癫痫发作及神经质或意识错乱）[1]。
参考文献
[1] 王欣慧,杨斯淼,陈岚,等. 依曲韦林:新型非核苷类逆转录酶抑制药 [J]. 中国新药与临床杂志, 2010, 29 (10): 789-792.