背景及概述
唑螨酯(Fenpyroximate)是一种高效广谱的苯氧基吡唑类杀螨剂,化学名(E)-4-[(1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑-4-基)亚甲氨基甲基]苯甲酸叔丁酯,纯品为白色结晶,难溶于水,易溶于有机溶剂,兼具触杀、胃毒作用,对螨类各虫态均有效,是农业害螨防控的核心药剂之一。
毒性
唑螨酯属中等毒杀螨剂。大鼠急性经口LD₅₀为245-480mg/kg,急性经皮LD₅₀>2000mg/kg,急性吸入LC₅₀为0.33mg/L。对兔皮肤无刺激、眼睛有轻微刺激,试验剂量内无致癌、致畸、致突变作用。但其对水生生物毒性极高,鲤鱼96h-LC₅₀仅0.29mg/L,水蚤24h-LC₅₀为0.204mg/L,使用时需严格远离水域,避免污染水体。
应用
唑螨酯杀螨谱广、活性高,以触杀为主,无内吸性,E体活性显著高于Z体。广泛用于柑橘、苹果、枸杞、棉花、蔬菜等作物,防治红蜘蛛、瘿螨、叶螨等,对卵、若螨、成螨均有效[1],低剂量可抑制螨类脱皮与产卵,持效期超30天。还可兼治小菜蛾、稻飞虱等害虫及白粉病、霜霉病等病害。常见剂型为5%、20%悬浮剂,安全间隔期柑橘15天、枸杞7天,每季最多使用2次。
制备工艺
以乙酰乙酸乙酯、甲基肼、对氯甲基苯甲酸叔丁酯为原料,经环合、Vilsmeier-Haack反应、醚化、肟化、缩合五步合成唑螨酯。首先,乙酰乙酸乙酯与甲基肼环合生成1,3-二甲基吡唑-5-酮,再经三氯氧磷氯化得5-氯-1,3-二甲基-4-吡唑甲醛。随后与苯酚钠醚化生成1,3-二甲基-5-苯氧基吡唑-4-甲醛,与盐酸羟胺肟化得到醛肟中间体。最后,醛肟与对氯甲基苯甲酸叔丁酯在碳酸钾存在下缩合,经提纯、干燥得纯度≥96%的唑螨酯原药,总收率超60%。该工艺条件温和、选择性高、三废易处理,适合工业化生产。

图1 唑螨酯结构确证图谱
唑螨酯因高效、低残留、不易产生抗性等优势,在绿色农业中应用广泛,但需严格规范使用,防范水生生态风险。
参考文献
[1]田莹;谢德芳;阳辛凤;王素茹.唑螨酯的毒性及研究进展.[J]现代农药.2021-04-10.