背景及概述
盐酸替洛隆（Tilorone Dihydrochloride），化学名2,7-双[2-(二乙基氨基)乙氧基]-9-芴酮二盐酸盐，CAS号27591-69-1，分子式C₂₅H₃₆Cl₂N₂O₃，分子量483.47，是一种口服有效的小分子干扰素诱导剂与广谱抗病毒药。
特性
盐酸替洛隆为橙黄色结晶粉末，易溶于水，化学性质稳定，1970年首次报道其在小鼠体内的抗病毒活性，后续逐步证实其兼具免疫调节、抗炎、抗肿瘤等多重药理作用。核心作用机制是通过诱导机体产生内源性干扰素，激活自然杀伤细胞活性，增强巨噬细胞吞噬能力，进而广谱抑制DNA与RNA病毒复制，同时调节免疫应答，减轻炎症损伤。
制备
参考文献[1]以9-芴酮为起始原料合成制备。先在碱性条件下，以醇类为溶剂，将9-芴酮与2-二乙氨基氯乙烷盐酸盐回流缩合，发生亲核醚化反应，制得替洛隆游离碱粗品。经水洗、过滤除去无机盐杂质，完成粗品提纯。再将游离碱溶于醇液中，缓慢滴加浓盐酸进行酸化成盐，反应生成盐酸替洛隆。
图1 盐酸替洛隆的合成反应式
该工艺路线简洁，反应条件温和，副产物少，收率稳定，适合工业化批量生产。
临床应用
盐酸替洛隆临床应用广泛，对流感病毒、疱疹病毒、肝炎病毒、呼吸道合胞病毒及冠状病毒等均有抑制活性，常用于治疗带状疱疹、小儿病毒性感染、急性呼吸道病毒感染、病毒性肝炎等，也可用于矽肺辅助治疗。制剂以口服为主，包括胶囊剂（0.3g、0.5g）和片剂（0.5g），口服吸收迅速，可透过血脑屏障，生物利用度高。
不良反应轻微，常见胃肠道不适、头晕、乏力等，多可自行缓解，禁忌人群为对本品过敏者，孕妇、哺乳期妇女及肝肾功能不全者慎用。近年研究发现，盐酸替洛隆对埃博拉病毒、发热伴血小板减少综合征病毒等也有显著抑制效果，在抗病毒药物研发与临床应用中具有重要价值。
参考文献
[1]张军忍;江善祥;刘祖亮.盐酸替洛隆的制备及其诱导干扰素能力的研究.[J]南京农业大学学报.2016-10-09.